Препарат от давления леркамен 10

Описание актуально на 27.06.2014

  • Латинское название: Lerkamen
  • Код АТХ: C08CA13
  • Действующее вещество: Лерканидипин (Lercan >

Таблетка содержит 10 либо 20 мг гидрохлорида лерканидипина.

Дополнительные компоненты: повидон К30, моногидрат лактозы, карбоксиметилкрахмал натрия, целлюлоза, стеарат магния. Каждая таблетка покрыта специальной оболочкой, в состав которой входит: оксид железа, диоксид титана, тальк, опадрай и макрогол.

Препарат выпускается только в таблетированной форме. Дозировки медикамента: 10 и 20 мг активного вещества. В блистере может содержаться 7 или 10 таблеток. Количество таблеток в картонной пачке: 7, 14, 28, 35, 42, 50, 56, 60, 90, 98 либо 100 шт.

Таблетки обладают выраженным гипотензивным эффектом. Механизм воздействия основан на выборочном блокировании кальциевых рецепторов. Лерканидипин способен замедлять поток ионов кальция в гладкомышечной ткани и кардиомиоцитах.

Леркамен 20 снижает общее периферическое сосудистое сопротивление и постепенно расширяет просвет сосудов, предупреждая развитие рефлекторной тахикардии и коллапса. Медикамент не обладает негативным инотропным эффектом.

Лекарство Леркамен 10 хорошо всасывается в пищеварительной системе. Максимальная плазменная концентрация регистрируется через 1,5-3 часа. С белками плазмы связывается до 98% активного вещества.

Биологическая доступность препарата возрастает после приема пищи, именно поэтому рекомендуется принимать таблетки натощак. При увеличении дозы отмечается повышение биодоступности. Первоначально медикамент метаболизируется в печеночной системе, чем объясняется низкая абсолютная биодоступность – 10%.

Гипотензивный эффект наблюдается в течение суток. Активный компонент выводится через почечную систему; период полувыведения составляет 10 часов.

Лерканидипин назначают пациентам, страдающим эссенциальной формой артериальной гипертонии (степени тяжести: легкая и умеренная).

  • сердечная недостаточность;
  • обструкция сосудов, выходящих из левого желудочка;
  • индивидуальная гиперчувствительность к лерканидипину;
  • лактазная недостаточность;
  • беременность;
  • нестабильная форма стенокардии;
  • острый инфаркт миокарда;
  • синдром слабости синусного узла (у пациентов без кардиостимулятора);
  • лактация;
  • возрастное ограничение – 18 лет.

Нервная система:

Пищеварительный тракт:

  • нарушения стула;
  • гастралгия;
  • диспепсия (рвота, тошнота);
  • повышение АЛТ, АСТ;
  • нарушение переваривания пищи.

Сердечно-сосудистая система:

  • дискомфортные ощущения за грудиной;
  • учащение сердцебиения;
  • увеличение приступов стенокардии;
  • падение кровяного давления;
  • боль за грудиной.

Также возможны аллергические ответы, учащенное мочеиспускание, развитие полиурии, отечности, гиперемии, гиперплазии десен, боли в мышцах.

Таблетки предназначены для приема внутрь. Не допускается измельчение препарата, повреждение защитной оболочки. Эффективность медикамента возрастает при приеме лерканидипина натощак. Длительность терапии определяет доктор.

Инструкция по применению Леркамен 10: таблетку принимают 1 раз каждые 24 часа. При недостаточном снижении кровяного давления через 14 дней можно перейти на разовую дозу 20 мг.

Инструкция на Леркамен 20: таблетки запивать водой, натощак. При повышении дозы медикамента (более 20 мг в сутки) усиление гипотензивного эффекта не наблюдается, однако регистрируется увеличение частоты и выраженности нежелательных, побочных реакций.

При неэффективности медикамента в терапии артериальной гипертонии рекомендуется назначение дополнительных гипотензивных средств из других фармакологических групп.

Отмечается падение кровяного давления, сонливость, ишемические изменения в тканях миокарда, тошнота, развитие кардиогенного шока. Рекомендуется индукция рвоты, назначение слабительных средств, энтеросорбентов. При тяжелой интоксикации назначают допамин, катехоламины, мочегонные средства. Возможно введение атропина при развитии брадикардии, падении кровяного давления и потере сознания. Лечение проводится в стационаре. Гемодиализ не доказал своей эффективности.

Абсорбция медикамента усиливается при лечении мидазоламом. Индукторы CYP3А4, этанол, циклоспорин и грейпфрутовый сок категорически противопоказаны при приеме Леркамена.

Требуется осторожность при приеме высоких доз циметидина (более 800мг).

Биодоступность активного вещества возрастает одновременно с усилением негативного инотропного эффекта при терапии бета-адреноблокаторами.

Требуется обязательная коррекция дозы дигоксина после начала терапии лерканидипином.

Для снижения риска негативного взаимодействия необходимо выдерживать 10-часовое окно при приеме симвастатина и лерканидипина.

источник

Леркамен 10: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Lerkamen 10

Действующее вещество: лерканидипин (lercanidipinum)

Производитель: Berlin-Chemie, AG (Германия)

Актуализация описания и фото: 25.10.2018

Цены в аптеках: от 318 руб.

Леркамен 10 – селективный блокатор медленных кальциевых каналов.

Леркамен 10 выпускают в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой: двояковыпуклые, круглые, от светло-желтого до бледно-желтого цвета, с риской на одной из сторон (в блистерах по 7, 14 или 15 шт., в картонной пачке 1 блистер по 7 или 14 шт., 2 блистера по 14 шт., 4 или 6 блистеров по 15 шт.).

  • активное вещество: лерканидипина гидрохлорид – 0,01 г;
  • вспомогательные компоненты: магния стеарат – 0,001 г; повидон К-30 – 0,004 5 г; карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) – 0,015 5 г; целлюлоза микрокристаллическая – 0,039 г; лактозы моногидрат – 0,03 г;
  • оболочка: опадрай OY-SR-6497 – 0,003 г (краситель железа оксид желтый – 0,000 037 г; макрогол 6000 – 0,000 3 г; титана диоксид – 0,000 6 г; тальк – 0,000 15 г; гипромеллоза – 0,001 913 г).

Активное вещество Леркамена 10 – лерканидипин, является производным дигидропиридина, который ингибирует в клетки гладкой мускулатуры сосудов трансмембранный ток ионов кальция. Механизм его антигипертензивного действия обусловлен прямым релаксирующим действием на гладкомышечные клетки сосудов, благодаря чему общее периферическое сопротивление снижается.

Посредством высокого коэффициента мембранного распределения, лерканидипин, несмотря на относительно короткий период полувыведения из плазмы крови, обладает пролонгированным антигипертензивным свойством.

В связи с высокой сосудистой селективностью, лерканидипин не оказывает отрицательного инотропного действия. При его приеме вазодилатация развивается постепенно, за счет чего лишь в редких случаях возникает острая артериальная гипотензия с рефлекторной тахикардией.

Лерканидипин является рацемической смесью (+) R- и (-) S- энантиомеров. Его антигипертензивный эффект обусловлен, прежде всего, S-энантиомером.

Основные фармакокинетические характеристики лерканидипина:

  • всасывание: полностью всасывается после перорального приема; Сmах (максимальная концентрация в плазме крови) достигается по прошествии 1,5–3 ч и составляет 3,3 ± 2,09 или 7,66 ± 5,90 нг на 1 мл после приема 10 или 20 мг лерканидипина соответственно; (+)-R- и (-)S- энантиомеры лерканидипина имеют схожий фармакокинетический профиль – одинаковое ТСmах (время достижения максимальной концентрации), Т½ (период полувыведения); значения Сmах и AUC (площадь под кривой – концентрация-время) в 1,2 раза выше для (-)-S энантиомера; в опытах in vivo взаимопревращения энантиомеров не наблюдалось; абсолютная биодоступность лерканидипина при пероральном приеме после еды при первичном прохождении через печень приблизительно составляет 10%, при приеме натощак значение биодоступности становится меньшим на 1/3; при приеме не позднее 2 ч после жирной пищи – повышается в 4 раза (в связи с чем, его не следует принимать после еды); при приеме внутрь его концентрация в плазме крови не является прямо пропорциональной к принятой дозе (нелинейная кинетика); его биодоступность повышается с увеличение дозы, благодаря постепенному насыщению пресистемного метаболизма; среднее значение Т½ варьирует в пределах от 8 до 10 ч; продолжительность терапевтического действия составляет 24 ч; при повторном приеме его кумуляции не наблюдается; его концентрации в плазме крови при почечной недостаточности (клиренс креатинина 30 мл в 1 мин) и у больных на гемодиализе более высокие (приблизительно 70 %); поскольку лерканидипин главным образом метаболизируется в печени, при печеночной недостаточности средней и тяжелой степени тяжести, его системная биодоступность, вероятно, увеличивается;
  • распределение: из плазмы крови его распределение в органы и ткани происходит обширно и быстро; связь с белками плазмы крови составляет > 98%; при тяжелой печеночной и/или почечной недостаточности, в связи со снижением концентрации белка в плазме крови, может увеличиваться его свободная фракция;
  • метаболизм: метаболизируется с участием изофермента CYP3A4 с образованием неактивных метаболитов;
  • выведение: примерно ½ принятой дозы выводится посредством почек, остальная часть – при помощи кишечника; элиминация происходит в основном путем биотрансформации.

Согласно инструкции, Леркамен 10 назначают пациентам с эссенциальной гипертензией I и II степени тяжести.

  • тяжелая почечная недостаточность;
  • тяжелая печеночная недостаточность;
  • обструкция сосудов, исходящих из левого желудочка сердца;
  • период после перенесенного инфаркта миокарда (1 месяц);
  • нестабильная стенокардия;
  • нелеченая сердечная недостаточность;
  • синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, дефицит лактазы, непереносимость лактозы;
  • применение у женщин детородного возраста, не использующих надежные методы контрацепции;
  • одновременный прием с соком грейпфрута;
  • сочетанная терапия циклоспорином, ингибиторами CYP3A4 (тролеандомицин, ритонавир, эритромицин, итраконазол, кетоконазол);
  • возраст младше 18 лет;
  • беременность;
  • период лактации;
  • индивидуальная непереносимость компонентов, входящих в состав препарата, иных производных дигидропиридинового ряда.

Относительные (болезни/состояния, при наличии которых назначение Леркамена 10 требует осторожности):

  • дисфункция левого желудочка сердца;
  • ишемическая болезнь сердца;
  • синдром слабости синусового узла (без кардиостимулятора);
  • печеночная недостаточность легкой и средней степени тяжести;
  • почечная недостаточность (клиренс креатинина > 30 мл на 1 мин);
  • одновременное лечение прочими субстратами CYP3A4 (астемизол, терфенадин, антиаритмические препараты III класса, к примеру, квинидин, амиодарон), индукторами CYP3A4 (рифампицин, противосудорожные препараты, к примеру, фенитоин, карбамазепин);
  • пожилой возраст.

Таблетки Леркамен 10 принимают перорально, не разжевывая, запивая водой (достаточным количеством), по 1 шт. в день желательно утром, не менее чем за 15 мин до еды.

Терапевтическую дозу подбирают постепенно, поскольку максимальное антигипертензивное действие препарата приблизительно развивается по прошествии 14 суток от начала лечения. Маловероятно, что увеличение дозы до 2 таблеток в сутки повышает эффективность препарата, но может повышать риск развития побочных эффектов. Но при хорошей переносимости препарата возможно увеличение суточной дозы в 2 раза.

Начальная доза Леркамена 10 в случаях почечной или печеночной недостаточности легкой или средней степени тяжести составляет 1 шт. в день, далее ее с осторожностью увеличивают до 2 шт. в день. У больных с печеночной недостаточностью легкой или средней степени тяжести существует вероятность усиления антигипертензивного эффекта и может потребоваться коррекция дозы (снижение).

Возможные побочные реакции (> 10% – очень часто; > 1% и 0,1% и 0,01% и

источник

Леркамен – это препарат, который производит блокировку медленных кальциевых каналов.

Применяется данное средство в терапии заболеваний сердечно-сосудистой системы. Стойкий гипотензивный эффект препарата длится 24 часа, то есть принимать его нужно 1 раз в сутки в утренние часы. Леркамен не влияет на уровень глюкозы и общие показатели холестерина в крови.

Читайте также:  Препарат эреспал инструкция по применению

Основной действующий ингредиент препарата — лерканидипин — вещество из группы Са2±антагонистов, характеризующееся способностью угнетать трансмембранный прилив кальция в миоциты гладкой мускулатуры. В результате просвет сосудов постепенно расширяется, в кратчайшие сроки снижая общее периферическое сопротивление сосудов, что препятствует развитию тахикардии и артериальной гипертензии, то есть стойкого повышения артериального давления.

Селективный блокатор кальциевых каналов с преимущественным влиянием на сосуды.

Отпускается по рецепту врача.

Сколько стоит Леркамен? Средняя цена в аптеках находится на уровне 350 рублей.

Леркамен выпускают в виде двояковыпуклых, круглых, покрытых пленочной оболочкой бледно-желтого или светло-желтого цвета таблеток, с риской на одной из сторон, светло-желтого цвета на изломе, в блистерах, в пачках картонных.

В одной таблетке «Леркамен » находится:

  • Лерканидипин – 10 мг или 20 мг;
  • Вспомогательные вещества и лактозы моногидрат.

В состав пленочной оболочки Леркамена входит опадрай 02F25077, титана диоксид, макрогол 6000, оксид железа, тальк и гипромеллоза.

Основное активное вещество Леркамена (лерканидипина гидрохлорид) ингибирует клетки гладкой мускулатуры сосудов и прекращает трансмембранный ток кальция в кардиомиоциты.

Препарат производит прямое релаксирующее воздействие на гладкие мышцы сосудов, оказывая гипотензивное действие. Также препарат обладает пролонгированным антигипертензивным свойством.

При каком давлении назначают? Прямое показания к применению препарата Леркамена – эссенциальная артериальная гипертензия легкой и средней степени тяжести. Препарат принимается только при этих состояниях.

Не принимать при гипертонических кризах или в профилактических целях. Прием возможен только после консультации врача-кардиолога и по прямым показаниям.

  1. Обструкция сосудов, исходящих из левого желудочка сердца;
  2. Беременность;
  3. Отсутствие надежных методов контрацепции;
  4. Период лактации;
  5. Возраст до 18 лет;
  6. Нелеченная сердечная недостаточность;
  7. Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин);
  8. Тяжелая печеночная недостаточность;
  9. Нестабильная стенокардия;
  10. Период 1 месяц после перенесенного инфаркта миокарда;
  11. Непереносимость лактозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, дефицит лактазы;
  12. Одновременное применение циклоспорина или ингибиторов CYP3A4 (итраконазола, кетоконазола, ритонавира, эритромицина, тролеандомицина);
  13. Одновременный прием с соком грейпфрута;
  14. Повышенная чувствительность к компонентам препарата или другим производным дигидропиридинового ряда.
  1. Ишемическая болезнь сердца;
  2. Дисфункция левого желудочка;
  3. Пожилой возраст;
  4. Почечная недостаточность (клиренс креатинина более 30 мл/минуту);
  5. Печеночная недостаточность легкой и средней степени тяжести;
  6. Синдром слабости синусового узла.

Применение препарата Леркамен при беременности и в период грудного вскармливания, а также у женщин детородного возраста при отсутствии надежной контрацепции противопоказано.

В ходе доклинических исследований не выявлено тератогенного эффекта лерканидипина у крыс и кроликов, репродуктивная функция крыс была без изменений.

В виду отсутствия клинического опыта применения лерканидипина при беременности и в период грудного вскармливания и поскольку известно, что другие производные дигидропиридина оказывали тератогенное действие у животных, лерканидипин не рекомендуется применять при беременности и у женщин детородного возраста, не пользующихся надежными методами контрацепции.

Вследствие высокой липофильности лерканидипина, можно предполагать его проникновение в грудное молоко, поэтому препарат не рекомендуется применять в период грудного вскармливания

В инструкции по применению указано: Леркамен принимают внутрь, не менее чем за 15 минут до еды, предпочтительно утром, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.

  • Назначают по 10 мг 1 раз/сут. В зависимости от индивидуальной переносимости препарата пациентом доза может быть увеличена до 20 мг.

Терапевтическую дозу подбирают постепенно, т.к. максимальное антигипертензивное действие развивается приблизительно через 2 недели после начала приема препарата. Маловероятно, что эффективность препарата будет возрастать с повышением дозы более 20 мг/сут, в тоже время повышается риск возникновения побочных эффектов.

  1. При применении препарата Леркамен у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести следует соблюдать осторожность.
  2. При почечной недостаточности (КК менее 30 мл/мин) и печеночной недостаточности тяжелой степенитяжести применение препарата Леркамен противопоказано.
  3. При почечной недостаточности (КК более 30 мл/мин) или печеночной недостаточности легкой или средней степени тяжести, начальная доза составляет 10 мг, затем с осторожностью увеличивают дозу до 20 мг/сут. Антигипертензивный эффект может усиливаться у пациентов с печеночной недостаточностью легкой или средней степени тяжести и может потребоваться коррекция (снижение) дозы.

Клинических исследований показывают, что у пациентов пожилого возраста коррекции дозы препарата Леркамен не требуется. Однако следует соблюдать осторожность на начальном этапе лечения препаратом Леркамен у данной группы пациентов.

Применение Леркамена, по отзывам, вызывает побочные действия со стороны различных систем организма, а именно:

  1. Диспепсию, рвоту, обратимое повышение активности печеночных ферментов, боль в эпигастрии, тошноту, диарею и гиперплазию десен (пищеварительная система).
  2. Периферические отеки, сердцебиение, тахикардию, снижение артериального давления, боль в груди, стенокардию, астению, инфаркт миокарда, утомляемость, головную боль и головокружение (сердечнососудистая система).

Также Леркамен, по отзывам, иногда вызывает полиурию, кожную сыпь, миалгию и сонливость.

За все время нахождения препарата на рынке наблюдалось только три случая передозировки при дозах 150, 280 и 800 миллиграмм:

  • при передозировке в 150 мг отмечалась сонливость;
  • при 280 мг – тяжелая ишемия миокарда, почечная недостаточность легкой степени;
  • при 800 миллиграмм – тошнота, артериальная гипотензия.

На фоне лечения данным препаратом возможно появление астении, головокружения, усталости и сонливости, именно поэтому при лечении Леркаменом, пациентам необходимо управлять автомобилем с особой осторожностью.

Исключается совмещение препарата с алкоголем, так как это может привести к выраженной сонливости.

Препарат может взаимодействовать с большим количеством лекарственных средств из других клинико-фармакологических групп, поэтому в случае их приема об этом необходимо предупредить лечащего врача.

Мы подобрали некоторые отзывы людей принимавших препарат Леркамен:

  1. Людмила . В начале(10-20 мг) приема повышался пульс,сердцебиение,жар,мочегонит,уменьшила дозу до 5мг.Организм привык,пью по 5-10 мг вечером.Все нормально только жарко от таблетки потом все проходит.Утром пью телзап 80мг, который начал держать давление только после накопления- в течение 8 недель,думала уже менять.
  2. Тамара . От постоянно скачущего давления до 180-200/120 врач выписал три препарата, в т. ч. и леркамен 10, начала принимать по 1/2 таблетки на ночь, пульс участился, но бисопролол 5мг утром, хорошо гасит и плюс снижает давление, от третьего препарата от давления придется отказываться, так как давление держится в пределах 130/80 пульс до 80. Очень хороший препарат. Надеюсь уйдут эти бесконечные подъемы давления.
  3. Стас . Принимал сначала по 5 мг, за тем 10 , потом 20. Днем давление в норме, вечером начинает подниматься до 160-180, утром такая же картина.До этого принимал амлодипин, давление было в норме в течение суток, но сильно отекали лодыжки и ноги внизу вообще.

Структурными аналогами по действующему веществу выступают:

  • Лерканидипина гидрохлорид.
  • Занидип Рекордати.

Медикаментами, которые оказывают такое же действие, что и таблетки Леркамен, являются лекарства:

Перед использованием аналогов проконсультируйтесь с врачом.

Леркамен рекомендуется хранить в помещении, которое недоступно для детей. Температура в нем не должна превышать 30 градусов Цельсия.

Срок хранения Леркамена составляет 3 года (при правильной эксплуатации).

источник

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от бледно-желтого до светло-желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне; на изломе — светло-желтого цвета.

1 таб.
лерканидипина гидрохлорид 10 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 30 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 39 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) — 15.5 мг, повидон К30 — 4.5 мг, магния стеарат — 1 мг.

Состав оболочки: опадрай OY-SR-6497 — 3 мг (гипромеллоза — 1.913 мг, макрогол 6000 — 0.3 мг, тальк — 0.15 мг, титана диоксид — 0.6 мг, краситель железа оксид желтый — 0.037 мг).

7 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
15 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.
15 шт. — блистеры (6) — пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой красновато-розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне; на изломе — светло-желтого цвета.

1 таб.
лерканидипина гидрохлорид 20 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 60 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 78 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) — 31 мг, повидон К30 — 9 мг, магния стеарат — 2 мг.

Состав оболочки: опадрай 02F25077 — 6 мг (гипромеллоза — 3.825 мг, тальк — 0.3 мг, титана диоксид — 1.2 мг, макрогол 6000 — 0.6 мг, железа оксид (III) — 0.075 мг).

7 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
7 шт. — блистеры (5) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (5) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (6) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (9) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (10) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (7) — пачки картонные.

Селективный блокатор медленных кальциевых каналов с преимущественным влиянием на сосуды, производное дигидропиридина. Ингибирует трансмембранный ток ионов кальция в клетки гладкой мускулатуры сосудов. Механизм антигипертензивного действия лерканидипина обусловлен прямым релаксирующим действием на гладкомышечные клетки сосудов, в результате чего снижается ОПСС.

Несмотря на относительно короткий период полувыведения из плазмы крови, лерканидипин оказывает пролонгированное антигипертензивное действие вследствие высокого коэффициента мембранного распределения. Благодаря высокой сосудистой селективности не оказывает отрицательного инотропного действия. Острая артериальная гипотензия с рефлекторной тахикардией возникает редко благодаря постепенному развитию вазодилатации при приеме лерканидипина.

Лерканидипин представляет собой рацемическую смесь (+)R- и (-)S-энантиомеров. Антигипертензивный эффект лерканидипина, прежде всего, обусловлен S-энантиомером.

Читайте также:  Мкб камни почек мкб 10

Длительность терапевтического действия — 24 ч.

Лерканидипин полностью всасывается после приема внутрь. C max в плазме крови достигается через 1.5-3 часа и составляет 3.3±2.09 нг/мл и 7.66±5.90 нг/мл после приема 10 и 20 мг лерканидипина, соответственно.

(+)R- и (-)S-энантиомеры лерканидипина демонстрируют сходный фармакокинетический профиль: имеют
одинаковое время достижения C max , одинаковый T 1/2 ; значения C max и АUC в 1.2 раза выше для (-)S-энантиомера. Взаимопревращения энантиомеров в опытах in vivo не наблюдали.

Вследствие эффекта «первого прохождения» через печень абсолютная биодоступность лерканидипина при приеме внутрь после еды составляет приблизительно 10%, при приеме натощак значение биодоступности уменьшается на 1/3. При приеме лерканидипина не позднее 2 ч после приема жирной пищи его биодоступность увеличивается в 4 раза, поэтому препарат Леркамен не следует принимать после еды. При пероральном применении лерканидипина его концентрация в плазме крови не является прямо пропорциональной к принятой дозе (нелинейная кинетика). Насыщение пресистемного метаболизма, происходит постепенно. Таким образом, биодоступность увеличивается с повышением дозы.

Распределение из плазмы крови в ткани и органы происходит быстро и обширно. Связывание с белками плазмы крови превышает 98%.

Лерканидипин метаболизируется с участием изофермента CYP3A4 с образованием неактивных метаболитов.

Около 50% принятой дозы выводится почками (около 50% выводится кишечником). Элиминация происходит в основном путем биотрансформации. Средний T 1/2 составляет 8-10 ч.

Кумуляции лерканидипина при повторном приеме внутрь не наблюдается.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Было показано, что фармакокинетика лерканидипина у пациентов пожилого возраста, пациентов с почечной недостаточностью (КК более 30 мл/мин) и у пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести схожа с фармакокинетикой, которая наблюдается в общей популяции пациентов.

У пациентов с почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин) и у пациентов, находящихся на гемодиализе, концентрации лерканидипина в плазме крови были более высокими (приблизительно 70%).

У пациентов с тяжелой почечной и/или печеночной недостаточностью из-за снижения концентрации белка в плазме крови, свободная фракция лерканидипина может увеличиваться.

У пациентов с печеночной недостаточностью средней и тяжелой степени системная биодоступность лерканидипина, вероятно, увеличивается, поскольку лерканидипин метаболизируется главным образом в печени.

— обструкция сосудов, исходящих из левого желудочка сердца;

— период в течение 1 месяца после перенесенного инфаркта миокарда;

— тяжелая печеночная недостаточность;

— почечная недостаточность тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин);

— одновременное применение с ингибиторами CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, эритромицин, ритонавир, тролеандомицин);

— одновременное применение с циклоспорином;

— одновременный прием с соком грейпфрута;

— непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;

— период лактации (грудного вскармливания);

— применение у женщин детородного возраста, не пользующихся надежными методами контрацепции;

— детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены);

— повышенная чувствительность к компонентам препарата;

— повышенная чувствительность к другим производным дигидропиридинового ряда.

С осторожностью следует применять при почечной (КК более 30 мл/мин) и/или печеночной недостаточности легкой и средней степени тяжести, у пациентов пожилого возраста, при СССУ (без кардиостимулятора), ИБС, дисфункции левого желудочка.

Препарат принимают внутрь, не менее чем за 15 минут до еды, предпочтительно утром, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.

Назначают по 10 мг 1 раз/сут. В зависимости от индивидуальной переносимости препарата пациентом доза может быть увеличена до 20 мг.

Терапевтическую дозу подбирают постепенно, т.к. максимальное антигипертензивное действие развивается приблизительно через 2 недели после начала приема препарата. Маловероятно, что эффективность препарата будет возрастать с повышением дозы более 20 мг/сут, в тоже время повышается риск возникновения побочных эффектов.

Фармакокинетический профиль и данные клинических исследований показывают, что у пациентов пожилого возраста коррекции дозы препарата Леркамен не требуется. Однако следует соблюдать осторожность на начальном этапе лечения препаратом Леркамен у данной группы пациентов.

При применении препарата Леркамен у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести следует соблюдать осторожность.

При почечной недостаточности (КК более 30 мл/мин) или печеночной недостаточности легкой или средней степени тяжести , начальная доза составляет 10 мг, затем с осторожностью увеличивают дозу до 20 мг/сут. Антигипертензивный эффект может усиливаться у пациентов с печеночной недостаточностью легкой или средней степени тяжести и может потребоваться коррекция (снижение) дозы.

При почечной недостаточности (КК менее 30 мл/мин) и печеночной недостаточности тяжелой степени тяжести применение препарата Леркамен противопоказано.

Возможные побочные эффекты приведены ниже по нисходящей частоте возникновения: часто ( Со стороны нервной системы: нечасто — головная боль, головокружение; редко — сонливость.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — ощущение сердцебиения, тахикардия, «приливы» крови к коже лица; редко — стенокардия, боль за грудиной; очень редко — обморок, у пациентов со стенокардией возможно увеличение частоты, продолжительности и тяжести приступов.

Со стороны пищеварительной системы: редко — тошнота, диспепсия, диарея, эпигастральная боль, рвота.

Со стороны кожи и подкожных тканей: редко — кожная сыпь.

Со стороны костно-мышечной системы: редко — миалгия.

Со стороны мочевыводящей системы: редко — полиурия.

Со стороны иммунной системы: очень редко — реакции повышенной чувствительности.

Со стороны организма в целом: нечасто — периферические отеки; редко — астения, повышенная утомляемость.

Имеются сообщения о следующих побочных очень редких ( инфаркт миокарда, гиперплазия десен, обратимое повышение активности «печеночных» трансаминаз, выраженное снижение АД, поллакиурия (увеличение частоты мочеиспускания), боль в грудной клетке.

Предположительно, в случае передозировки лерканидипина будут наблюдаться симптомы , сходные с таковыми при передозировке других производных дигидропиридина: периферическая вазодилатация с выраженным снижением АД и рефлекторной тахикардией.

Лечение: проведение симптоматической терапии; в случае выраженного снижения АД, потери сознания показана сердечно-сосудистая терапия, при брадикардии — в/в введение атропина.

Имеются данные о 3-х случаях передозировки при приеме лерканидипина в дозах 150 мг, 280 мг и 800 мг с целью суицида.

В случае приема 150 мг лерканидипина + алкоголь (неустановленное количество) наблюдалась сонливость.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля.

В случае приема 280 мг лерканидипина + 5.6 мг моксонидина наблюдались следующие симптомы: кардиогенный шок, выраженная ишемия миокарда, почечная недостаточность легкой степени.

Лечение: сердечные гликозиды, диуретики (фуросемид), высокие дозы катехоламинов, плазмозаменители.

В случае приема 800 мг лерканидипина наблюдались тошнота и выраженное снижение АД.

Лечение: прием активированного угля и слабительного средства, в/в — допамин.

Во всех случаях передозировки все пациенты остались живы. Информация по эффективности диализа для лерканидипина отсутствует. Наиболее вероятно, что из-за высокой связи лерканидипина с белками плазмы крови, диализ может быть неэффективным.

Лерканидипин можно одновременно применять с бета-адреноблокаторами, диуретиками, ингибиторами АПФ.

При одновременном применении с метопрололом, биодоступность лерканидипина уменьшается на 50%. Этот эффект может встречаться и при одновременном применении с другими бета-адреноблокаторами, поэтому может потребоваться коррекция дозы лерканидипина для достижения терапевтического эффекта при данной комбинации.

Лерканидипин метаболизируется при участии изофермента CYP3A4, поэтому ингибиторы и индукторы этого изофермента, при одновременном применении, могут влиять на метаболизм и выведение лерканидипина. Не рекомендуется одновременное применение лерканидипина с ингибиторами CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, ритонавир, эритромицин, тролеандомицин).

Не рекомендуется одновременное применение циклоспорина и лерканидипина, т.к. наблюдается увеличение концентрации обоих веществ в плазме крови.

Следует проявлять осторожность при одновременном применении лерканидипина с другими субстратами CYP3A4 (терфенадин, астемизол, антиаритмические препараты III класса, например, амиодарон, хинидин).

При одновременном применении лерканидипина в дозе 20 мг с мидазоламом биодоступность лерканидипина у пожилых пациентов может увеличиваться приблизительно на 40%.

Лерканидипин следует назначать с осторожностью одновременно с индукторами CYP3A4, например, противосудорожные средства (фенитоин, карбамазепин) и рифампицин, поскольку возможно снижение антигипертензивного действия препарата. Необходим регулярный контроль АД.

При одновременном применении лерканидипина в дозе 20 мг у пациентов, постоянно принимающих бета-метилдигоксин, не было отмечено фармакокинетического взаимодействия, в то время как у здоровых добровольцев, которых лечили дигоксином, отмечалось увеличение значения C max для дигоксина в среднем на 33% после приема 20 мг лерканидипина натощак, при этом AUC и почечный клиренс изменялись незначительно. Необходимо контролировать наличие признаков интоксикации дигоксином у пациентов, принимающих одновременно дигоксин и лерканидипин.

Одновременное применение лерканидипина с циметидином (до 800 мг) не вызывает значительных изменений концентрации лерканидипина в плазме крови. При высоких дозах циметидина могут увеличиваться биодоступность и антигипертензивное действие лерканидипина.

При одновременном применении лерканидипина (20 мг) и симвастатина (40 мг), значение AUC для симвастатина увеличивалось на 56%, а это же значение для его активного метаболита — β-гидроксикислоты — на 28% . При приеме препаратов в разное время суток (лерканидипин — утром, симвастатин — вечером) можно избежать нежелательного взаимодействия.

При одновременном применении лерканидипина в дозе 20 мг и варфарина у здоровых добровольцев изменений фармакокинетики варфарина не наблюдалось.

Одновременное применение с флуоксетином (ингибитором CYP2D6 и CYP3A4) у пациентов пожилого возраста не оказало клинически значимых изменений фармакокинетики лерканидипина.

Возможно усиление антигипертензивного действия при одновременном приеме сока грейпфрута и лерканидипина.

Этанол может потенцировать антигипертензивное действие лерканидипина.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Поскольку на фоне терапии препаратом Леркамен возможно появление головокружения, астении, усталости и в редких случаях сонливости, в период применения препарата пациентам следует с особой осторожностью управлять автотранспортом и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими высокой скорости психомоторных реакций.

Применение препарата Леркамен при беременности и в период грудного вскармливания, а также у женщин детородного возраста при отсутствии надежной контрацепции противопоказано.

В ходе доклинических исследований не выявлено тератогенного эффекта лерканидипина у крыс и кроликов, репродуктивная функция крыс была без изменений.

Читайте также:  Генферон лайт инструкция по применению

В виду отсутствия клинического опыта применения лерканидипина при беременности и в период грудного вскармливания и поскольку известно, что другие производные дигидропиридина оказывали тератогенное действие у животных, лерканидипин не рекомендуется применять при беременности и у женщин детородного возраста, не пользующихся надежными методами контрацепции.

Вследствие высокой липофильности лерканидипина, можно предполагать его проникновение в грудное молоко, поэтому препарат не рекомендуется применять в период грудного вскармливания

С осторожностью следует применять при почечной недостаточности (КК более 30 мл/мин).

источник

Леркамен — инструкция по применению, аналоги, отзывы и формы выпуска (таблетки 10 мг и 20 мг) лекарственного препарата для лечения эссенциальной гипертензии и снижения давления у взрослых, детей и при беременности. Состав и алкоголь

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Леркамен. Представлены отзывы посетителей сайта — потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Леркамена в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Леркамена при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения эссенциальной гипертензии и снижения давления у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав и взаимодействие препарата с алкоголем.

Леркамен — селективный блокатор медленных кальциевых каналов с преимущественным влиянием на сосуды, производное дигидропиридина. Ингибирует трансмембранный ток ионов кальция в клетки гладкой мускулатуры сосудов. Механизм антигипертензивного действия лерканидипина (действующее вещество препарата Леркамен) обусловлен прямым релаксирующим действием на гладкомышечные клетки сосудов, в результате чего снижается ОПСС.

Несмотря на относительно короткий период полувыведения из плазмы крови, лерканидипин оказывает пролонгированное антигипертензивное действие вследствие высокого коэффициента мембранного распределения. Благодаря высокой сосудистой селективности не оказывает отрицательного инотропного действия. Острая артериальная гипотензия с рефлекторной тахикардией возникает редко благодаря постепенному развитию вазодилатации при приеме лерканидипина.

Длительность терапевтического действия — 24 ч.

Лерканидипина гидрохлорид + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

Лерканидипин полностью всасывается после приема внутрь. Вследствие эффекта «первого прохождения» через печень абсолютная биодоступность лерканидипина при приеме внутрь после еды составляет приблизительно 10%, при приеме натощак значение биодоступности уменьшается на 1/3. При приеме лерканидипина не позднее 2 ч после приема жирной пищи его биодоступность увеличивается в 4 раза, поэтому препарат Леркамен не следует принимать после еды. При пероральном применении лерканидипина его концентрация в плазме крови не является прямо пропорциональной к принятой дозе (нелинейная кинетика). Насыщение пресистемного метаболизма, происходит постепенно. Таким образом, биодоступность увеличивается с повышением дозы. Распределение из плазмы крови в ткани и органы происходит быстро и обширно. Связывание с белками плазмы крови превышает 98%. Около 50% принятой дозы выводится почками (около 50% выводится кишечником). Элиминация происходит в основном путем биотрансформации. Кумуляции лерканидипина при повторном приеме внутрь не наблюдается.

  • эссенциальная гипертензия 1-2 степени тяжести.

Формы выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой 10 мг и 20 мг.

Инструкция по применению и дозировка

Препарат принимают внутрь, не менее чем за 15 минут до еды, предпочтительно утром, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.

Назначают по 10 мг 1 раз в сутки. В зависимости от индивидуальной переносимости препарата пациентом доза может быть увеличена до 20 мг.

Терапевтическую дозу подбирают постепенно, т.к. максимальное антигипертензивное действие развивается приблизительно через 2 недели после начала приема препарата. Маловероятно, что эффективность препарата будет возрастать с повышением дозы более 20 мг в сутки, в то же время повышается риск возникновения побочных эффектов.

Фармакокинетический профиль и данные клинических исследований показывают, что у пациентов пожилого возраста коррекции дозы препарата Леркамен не требуется. Однако следует соблюдать осторожность на начальном этапе лечения препаратом Леркамен у данной группы пациентов.

При применении препарата Леркамен у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести следует соблюдать осторожность.

При почечной недостаточности (КК более 30 мл/мин) или печеночной недостаточности легкой или средней степени тяжести, начальная доза составляет 10 мг, затем с осторожностью увеличивают дозу до 20 мг в сутки. Антигипертензивный эффект может усиливаться у пациентов с печеночной недостаточностью легкой или средней степени тяжести и может потребоваться коррекция (снижение) дозы.

При почечной недостаточности (КК менее 30 мл/мин) и печеночной недостаточности тяжелой степени тяжести применение препарата Леркамен противопоказано.

Побочное действие

  • головная боль;
  • головокружение;
  • сонливость;
  • ощущение сердцебиения;
  • тахикардия;
  • «приливы» крови к коже лица;
  • стенокардия;
  • боль за грудиной;
  • обморок;
  • тошнота, рвота;
  • диспепсия;
  • диарея;
  • эпигастральная боль;
  • кожная сыпь;
  • миалгия;
  • полиурия;
  • реакции повышенной чувствительности;
  • периферические отеки;
  • астения;
  • повышенная утомляемость;
  • инфаркт миокарда (редко);
  • поллакиурия (увеличение частоты мочеиспускания);
  • боль в грудной клетке.

Противопоказания

  • нелеченая сердечная недостаточность;
  • нестабильная стенокардия;
  • обструкция сосудов, исходящих из левого желудочка сердца;
  • период в течение 1 месяца после перенесенного инфаркта миокарда;
  • тяжелая печеночная недостаточность;
  • почечная недостаточность тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин);
  • одновременное применение с ингибиторами CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, эритромицин, ритонавир, тролеандомицин);
  • одновременное применение с циклоспорином;
  • одновременный прием с соком грейпфрута;
  • непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
  • беременность;
  • период лактации (грудного вскармливания);
  • применение у женщин детородного возраста, не пользующихся надежными методами контрацепции;
  • детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены);
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата;
  • повышенная чувствительность к другим производным дигидропиридинового ряда.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата Леркамен при беременности и в период грудного вскармливания, а также у женщин детородного возраста при отсутствии надежной контрацепции противопоказано.

В ходе доклинических исследований не выявлено тератогенного эффекта лерканидипина у крыс и кроликов, репродуктивная функция крыс была без изменений.

В виду отсутствия клинического опыта применения лерканидипина при беременности и в период грудного вскармливания и поскольку известно, что другие производные дигидропиридина оказывали тератогенное действие у животных, лерканидипин не рекомендуется применять при беременности и у женщин детородного возраста, не пользующихся надежными методами контрацепции.

Вследствие высокой липофильности лерканидипина, можно предполагать его проникновение в грудное молоко, поэтому препарат не рекомендуется применять в период грудного вскармливания

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью следует применять у пациентов пожилого возраста.

Применение у детей

Препарат противопоказан детям и подросткам в возрасте до 18 лет

Особые указания

С осторожностью следует применять при почечной (КК более 30 мл/мин) и/или печеночной недостаточности легкой и средней степени тяжести, у пациентов пожилого возраста, при СССУ (без кардиостимулятора), ИБС, дисфункции левого желудочка.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Поскольку на фоне терапии препаратом Леркамен возможно появление головокружения, астении, усталости и в редких случаях сонливости, в период применения препарата пациентам следует с особой осторожностью управлять автотранспортом и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими высокой скорости психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Леркамен можно одновременно применять с бета-адреноблокаторами, диуретиками, ингибиторами АПФ.

При одновременном применении с метопрололом, биодоступность лерканидипина уменьшается на 50%. Этот эффект может встречаться и при одновременном применении с другими бета-адреноблокаторами, поэтому может потребоваться коррекция дозы лерканидипина для достижения терапевтического эффекта при данной комбинации.

Лерканидипин метаболизируется при участии изофермента CYP3A4, поэтому ингибиторы и индукторы этого изофермента, при одновременном применении, могут влиять на метаболизм и выведение лерканидипина. Не рекомендуется одновременное применение лерканидипина с ингибиторами CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, ритонавир, эритромицин, тролеандомицин).

Не рекомендуется одновременное применение циклоспорина и лерканидипина, т.к. наблюдается увеличение концентрации обоих веществ в плазме крови.

Следует проявлять осторожность при одновременном применении лерканидипина с другими субстратами CYP3A4 (терфенадин, астемизол, антиаритмические препараты 3 класса, например, амиодарон, хинидин).

При одновременном применении лерканидипина в дозе 20 мг с мидазоламом биодоступность лерканидипина у пожилых пациентов может увеличиваться приблизительно на 40%.

Лерканидипин следует назначать с осторожностью одновременно с индукторами CYP3A4, например, противосудорожные средства (фенитоин, карбамазепин) и рифампицин, поскольку возможно снижение антигипертензивного действия препарата. Необходим регулярный контроль АД.

Необходимо контролировать наличие признаков интоксикации дигоксином у пациентов, принимающих одновременно дигоксин и лерканидипин.

Одновременное применение лерканидипина с циметидином (до 800 мг) не вызывает значительных изменений концентрации лерканидипина в плазме крови. При высоких дозах циметидина могут увеличиваться биодоступность и антигипертензивное действие лерканидипина.

При одновременном применении Леркамена (20 мг) и симвастатина (40 мг), значение AUC для симвастатина увеличивалось на 56%, а это же значение для его активного метаболита — бета-гидроксикислоты — на 28%. При приеме препаратов в разное время суток (лерканидипин — утром, симвастатин — вечером) можно избежать нежелательного взаимодействия.

При одновременном применении лерканидипина в дозе 20 мг и варфарина у здоровых добровольцев изменений фармакокинетики варфарина не наблюдалось.

Одновременное применение с флуоксетином (ингибитором CYP2D6 и CYP3A4) у пациентов пожилого возраста не оказало клинически значимых изменений фармакокинетики лерканидипина.

Возможно усиление антигипертензивного действия при одновременном приеме сока грейпфрута и лерканидипина.

Этанол (алкоголь) может потенцировать антигипертензивное действие лерканидипина.

Аналоги лекарственного препарата Леркамен

Структурные аналоги по действующему веществу:

  • Занидип Рекордати;
  • Леркамен 10;
  • Леркамен 20;
  • Лерканидипина гидрохлорид.

Аналоги по фармакологической группе (блокаторы кальциевых каналов):

  • Аген;
  • Адалат;
  • Акридипин;
  • Алтиазем РР;
  • Амлодипин;
  • Амлотоп;
  • Верапамил;
  • Вертизин;
  • Дилтиазем;
  • Изоптин;
  • Калчек;
  • Кардилопин;
  • Кордафлекс;
  • Кордипин;
  • Коринфар;
  • Коринфар ретард;
  • Лекоптин;
  • Ломир;
  • Никардия;
  • Нимотоп;
  • Нифедикап;
  • Нифедипин;
  • Нифекард;
  • Нифелат;
  • Нормодипин;
  • Престанс;
  • Прокорум;
  • Стамло;
  • Теночек;
  • Фелодипин;
  • Финоптин;
  • Циннаризин;
  • Эквакард;
  • Экватор;
  • Эксфорж;
  • Энанорм.

источник

Понравилась статья? Поделить с друзьями: