Какие препараты не относятся к нейропротективным средствам

Нейропротекторы – это лекарственные препараты, которые воздействуют на структуру головного мозга с целью предупредить повреждение нейронов, нормализовать метаболизм, улучшить энергоснабжение нервных клеток и защитить их от негативных факторов внутренней среды организма и внешней окружающей среды.

Нейропротекторы уменьшают, вплоть до их устранения, патофизиологические и биохимические нарушения нервных клеток.

К патофизиологическим нарушениям относят сбой нервной системы, который вызывает 4 вида факторов:

  • экзогенные первичные – травмы (ушибы, сотрясения), яды и ядохимикаты, вирусы (полиомиелит, бешенство), микробы и микробные токсины (ботулинический, столбнячный), недополучение кислорода и глюкозы;
  • экзогенные вторичные – вирус гриппа и некоторые лекарственные вещества, вызывающие судороги;
  • первичные эндогенные – нарушение кровообращения, эндокринной системы, воспаления различного генеза;
  • вторичные эндогенные – изменения секреции медиаторов, нейронов.

К биохимическим нарушениям относят разрешение клеток нервной системы по причине:

  • болезни Паркинсона и Альцгеймера;
  • шизофрении;
  • эпилепсии;
  • повреждений мозга;
  • рассеянного склероза.

Механизм действия нейропротекторов обусловлен их составом. Различают пять видов нейропротекторов:

  1. Ноотропы стимулируют метаболизм и устраняют нервно – психические расстройства, направлены на омоложение и активацию функции памяти.
  2. Антиоксидантные вещества нейтрализуют вредное влияние свободных радикалов, ликвидируют дефицит кислорода, увеличивают устойчивость клеток к гипоксии.
  3. Сосудистые препараты разделяются на несколько видов:
  • антикоагулянты: изменяют вязкость крови и препятствуют тромбообразованию;
  • антиагреганты: снижают склеивание клеток между собой на начальном этапе образования тромба;
  • блокаторы кальциевых каналов: восстанавливают ритм сердечных сокращений, предотвращают образование тромбов, уменьшают напряжение в миокарде, снижают давление в легочной артерии

Церебролизин понижает действие вредных аминокислот на нейроны, и предупреждает повреждения при гипоксии; с высокой скоростью попадает в мозг.

Препарат используется в/м и в/в десяти-, двадцатидневными курсами при лечении следующих состояний:

  • инсульт;
  • менингит;
  • энцефалит;
  • рассеянного склероза;
  • болезни Альцгеймера.

Положительный отзыв о препарате дает невролог из Воронежа Д.Г. Ли и рекомендует его при лечении мозгового кровообращения, последствиях черепно – мозговых травм, энцефалопатиях.

Пирацетам улучшает обменные процессы, защищает сосуды при нехватке кислорода, интоксикации организма.

В России выпускаются инъекционные растворы и капсулы.

При остром состоянии препарат назначают внутримышечно или внутривенно. После стабилизации назначают капсулы курсами: взрослым от 5 недель, детям от 2 — 3 недель при лечении симптомов:

  • нарушение концентрации внимания;
  • повреждений головного мозга;
  • реабилитация после ишемического инсульта;
  • болезни Альцгеймера;
  • хронического алкоголизма;
  • необучаемости у детей.
  • Пикамилон улучшает кровообращение, устраняет переутомление.

Производится в России в виде раствора для инъекций и таблетированной форме.

Препарат назначают внутримышечно или внутривенно. После стабилизации назначают прием таблеток в течение месяца при лечении:

  • астении;
  • эмоциональных состояний, сопровождающихся страхом и раздражительностью;
  • нарушении функций мочевого пузыря;
  • нарушении зрительной функции;
  • купирования алкогольной интоксикации;
  • с целью восстановления физической работоспособности.

Мексидол улучшает противодействие организма стрессовым ситуациям и вредной окружающей среде, увеличивает способность восприятия и воспроизводства информации.

Производится в России в таблетированной форме и растворе для инъекций.

При остром состоянии препарат назначают внутримышечно или внутривенно курсами от 5 до 12 дней (возможно использование таблеток) при лечении следующих состояний:

  • нарушении мозгового кровообращения;
  • синдрома ВСД;
  • атеросклеротических расстройствах;
  • глаукоме;
  • купирования алкогольной интоксикации;
  • инфаркте миокарда.

Кандидат наук, терапевт из Москвы С.В. Яковлев отзывается о препарате положительно, рекомендует в качестве основного препарата при органических нарушениях головного мозга и в целях снятия неврологических симптомов.

Глицин улучшает мозговое кровообращение, повышает умственную работоспособность, снижает психоэмоциональное утомление.

Производится в России в виде подъязычных и сублингвальных таблеток.

Препарат назначают курсами для лечения следующих состояний:

  • сниженная работоспособность;
  • повышенной возбудимости;
  • синдрома ВСД;
  • ишемического инсульта;
  • неврозов различного генеза.
  • Гепарин производится в виде раствора для внутривенных инъекций. Используется для профилактики и лечения тромбозов, тромбоэмболии, тромбофлебитов. Факторы дозировки строго индивидуальны. Противопоказан пациентам с нарушениями свертываемости крови, при язве ЖКТ, после оперативных вмешательств. Допускается применение во время беременности и лактации.
  • Варфарин производится в таблетированной форме. Используется для лечения тромбозов и тромбоэмболических осложнений, ишемии. Длительность применения зависит от лабораторных исследований, а именно: протромбированного индекса (показателя, определяемого для оценки внешнего пути свертывания крови).

Хирург из города Казань Р.Ю. Якубов подтверждает положительную динамику при лечении тромбозов, но предупреждает о жестком контроле при подборе дозировки. Иначе, отмечается неэффективность препарата и даже риск возникновения осложнений.

  • Фенилин производится в таблетированной форме. Используется для профилактики тромбоза коронарных сосудов и глубоких вен нижних конечностей.

Ацетилсалициловая кислота производится в таблетированной форме. Используется при ревматизмах и миокардите, снимает болевой синдром, участвует в профилактике инфарктов миокарда.

Нифедипин выпускается в таблетках. Применяется при профилактике и купировании приступов стенокардии.

Кардиолог из Краснодара В.К. Зафираки говорит о возможности применения с осторожностью препарата в качестве неотложной помощи, поскольку можно снизить давление до кардинально низкой отметки.

Фелодипин применяется при высоком давлении, стенокардии.

  • Апилак производится в виде подъязычных таблеток и мази. Является стимулятором клеточного метаболизма и представляет собой маточное молочко пчел.
  • Экстракт элеутеррококка выпускают в жидкой форме. Применяют при повышенной усталости и раздражительности.

Тиоцетам производится в таблетах и инъекционных растворах. Используется при вирусных инфекциях, поражениях мозга, печени, сердца. Противопоказан при хронической почечной недостаточности, непереносимости лактозы, детям и беременным женщинам.

Фезам выпускается в капсулах. Применяется для увеличения усвоения организмом кислорода, при синдроме низкой степени обучаемости у детей.

Лечение препаратами нейропротекторами самое перспективное направление при дефиците поступления кислорода и нарушении мозгового кровообращения.

Особенностью применения препаратов этого типа является их скоростное действие и длительный эффект.

При выборе препаратов, подходящих пациенту, врач для выявления гемодинамических нарушений назначает дополнительное обследование с привлечением коллег иных направлений. Обязательно необходимо контролировать эффективность выбранного препарата в течение первых дней лечения.

Наиболее действенным методом применения нейропротекторов является капельное введение. В этом случае препарат вводится инфузиями длительностью от часа до полутора. Вторыми по популярности назначения являются внутривенные и внутримышечные инъекции. Некоторые нейропротекторы возможно применять в таблетках, капсулах курсами до полугода.

Нейропротекторы применяют с целью адаптирования мозга к внутренним изменениям организма, произошедшим в результате инсульта, черепно – мозговых травм, неврологических болезнях. Использование препаратов помогает улучшить процессы метаболизма.

Взрослым пациентам назначают нейропротекторы при таких неврологических расстройствах, как токсическая энцефалопатия, проблемы со сном, инсульты, быстрая утомляемость, головокружение, потеря ориентации в пространстве, последствия воспалений центральной нервной системы.

Применение в детском возрасте возможно по причине задержки психомоторного и речевого развития, сниженной способности к обучению, при детском церебральном параличе.

  1. Воспалительные процессы печени и почек.
  2. Беременность и грудное вскармливание.
  3. Хроническая печеночная, почечная и сердечная недостаточность.
  4. Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
  5. Применение прочих антидепрессантов.

Со стороны антиоксидантов проявляется сонливость, сухость слизистых оболочек, аллергические реакции.

При применении сосудистых препаратов наблюдается покраснение кожных покровов, тошнота, снижение аппетита, бронхоспазм, анафилактический шок, остеопороз, алопеция.

Со стороны адаптогенов может появиться бессонница, аллергические реакции, диарея, излишняя раздражительность.

источник

Следует ли использовать нейропротективные препараты в клинической практике?

Кузнецов А.Н. Национальный медико-хирургический центр имени Н.И.Пирогова, Москва

Дискуссия относительно целесообразности нейропротективной терапии в настоящее время является одной из самых острых. Несколько десятков субстанций продемонстрировали нейропротективный эффект в экспериментальных исследованиях, но ни одна из них не подтвердила свою эффективность и безопасность в клинических рандомизированных контролируемых исследованиях (РКИ). В связи с этим во всех современных клинических рекомендациях по лечению острых неврологических заболеваний нейропротективная терапия не рекомендуется к использованию. С другой стороны, на основании эмпирического опыта, а также в рамках собственных протоколов во многих лечебных учреждениях, а в России — в подавляющем их большинстве, препараты с предполагаемой нейропротективной активностью находят широкое применение. Почему же нейропротективные агенты, которые доказали свою эффективность в экспериментальных исследованиях, в дальнейшем не подтвердили ее в клинических испытаниях? Большинство специалистов сходятся во мнении, что причиной являются существенные недостатки дизайна проведенных РКИ [1, 2, 3, 4, 5]:

  • выбор неадекватного «терапевтического окна»;
  • отсутствие целенаправленного отбора пациентов;
  • использование заведомо недостаточных дозировок препарата;
  • выбор конечных точек с низкой чувствительностью и переоценка величины возможного эффекта.

Несмотря на то, что в экспериментальных исследованиях нейропротективные субстанции использовались непосредственно после ишемического или травматического повреждения (как правило, в пределах 90 минут), в РКИ включение пациентов производилось в течение часов после острого события. Кроме того, при отборе пациентов с инсультом отсутствовал верхний и нижний порог для тяжести инсульта, не учитывался подтип ишемического инсульта, не принималось во внимание наличие или отсутствие реканализации пораженной артерии, в то время как в экспериментальных исследованиях практически во всех случаях нейропротективная терапия осуществлялась в условиях восстановленной перфузии. Такой подход к отбору пациентов и выбору «терапевтического окна» был продиктован стремлением включить в исследование как можно большее количество пациентов с заведомым пренебрежением к экстраполированию результатов экспериментальных исследований на клиническую ситуацию, что в конечном итоге привело к получению негативных результатов РКИ. Использование в РКИ дозировок препаратов, намного меньших, чем в эксперименте, имело целью минимизацию побочных эффектов. Оценка эффективности лечения проводилась по клиническим конечным точкам, использовались шкалы с недостаточной клинической чувствительностью (например, шкала комы Глазго), кроме того, дизайн исследования моделировался из расчета на клинически значимый эффект. Предполагались различия около по первичным конечным точкам, то есть эффект, полученный для тромболитической терапии при «терапевтическом окне», что являлось заведомо нереальным результатом. Статистические расчеты показывают, что при использовании одного нейропротективного агента и клинических конечных точек на эффект в можно расчитывать при включении пациентов при «терапевтическом окне» и использовании дозировок, аналогичных экспериментальным. Реально достижимым является эффект в В любом случае это должны быть крупные или очень крупные по количеству включенных пациентов исследования. Но в этом случае возникает вопрос: кто сможет заплатить за такие исследования? И даже если будет достигнут эффект в кто будет платить за дорогой препарат с минимальным эффектом? Возможными путями преодоления такой ситуации являются:

  • использование суррогатных конечных точек;
  • использование нескольких нейропротективных препаратов с различными точками приложения;
  • использование комбинированной тромболитической и нейропротективной терапии.

Суррогатные, то есть неклинические, конечные точки в последнее время все шире и шире используются в РКИ. Наиболее часто используют результаты магнитно-резонансной нейровизуализации, которая может контролировать объем повреждения и служить предиктором восстановления. Но наиболее перспективным представляется использование комбинированной тромболитической и нейропротективной терапии в случае ишемического инсульта. Реканализация окклюзированной артерии позволит обеспечить максимальную доставку нейропротективного средства к очагу повреждения и, таким образом, приблизиться к условиям проведения экспериментальных исследований. С другой стороны, нейропротективная терапия будет способствовать расширению «терапевтического окна» для тромболизиса, а также уменьшению реперфузионного повреждения. Следует отметить, что в проведенных экспериментальных исследованиях также имели место существенные недостатки, которые способствовали получению негативных результатов РКИ:

  • не было точно определено «терапевтическое окно»;
  • не был точно определен диапазон дозы, обеспечивающий максимальную эффективность и безопасность субстанции;
  • не был точно определен набор маркеров эффективности субстанции.

Читайте также:  Вольтареновый пластырь инструкция по применению

Основными группами нейропротективных препаратов являются [6, 7]:

  • блокаторы кальциевых каналов;
  • антагонисты NMDA и AMPA рецепторов;
  • ингибиторы освобождения глутамата;
  • агонисты GABA рецепторов;
  • агонисты аденозиновых рецепторов;
  • мембран-стабилизирующие препараты;
  • нейротрофические (ростковые) факторы;
  • ингибиторы оксида азота;
  • антиоксиданты;
  • противовоспалительные препараты;
  • другие препараты.

Действие так называемых антагонистов кальция или блокаторов кальциевых каналов (в России наиболее хорошо известен нимодипин (НимотопR)) направлено на один из ключевых механизмов клеточной гибели, как по механизму некроза, так и по механизму апоптоза, — избыточный вход кальция в клетку. Препараты этой группы блокируют потенциал-зависимые кальциевые каналы, однако не оказывают влияния на кальциевые каналы, управляемые через рецепторы (NMDA, AMPA), поэтому их эффективность ограничена. Кроме того, антагонисты кальция имеют существенные побочные эффекты, в частности — вазодепрессорный. В связи с этим многочисленные РКИ имели негативные результаты. Эффективность нимодипина продемонстрирована лишь в отношении профилактики вазоспазма при субарахноидальном кровоизлиянии. Антагонисты NMDA и AMPA рецепторов блокируют кальциевые каналы, управляемые через рецепторы, и, таким образом, прерывают основной приток кальция в клетку. Активация рецепторов происходит за счет выброса эксайтотоксичных аминокислот (главным образом, глутамата). Субстанции с высоким сродством к NMDA рецепторам (например, MK-801) обнаружили в РКИ серьезные психотомиметические и нейротоксические побочные эффекты, поскольку вызывали полную блокаду рецепторов, угнетая их нормальную физиологическую активность. Перспективными препаратами являются средства с низким сродством к NMDA рецепторам (мемантин, амантадина сульфат, магния сульфат и другие) [8]. Дополнительным важным механизмом действия мемантина, продемонстрированным в эксперименте, является ингибирование гиперфосфорилирования белка tau и, таким образом, процесса нейродегенерации [9]. Активацию NMDA рецепторов вызывают и некоторые другие эксайтотоксичные аминокислоты, в частности, глицин, поэтому антагонисты глицина изучались в РКИ, но пока не подтвердили свою эффективность. В настоящее время продолжаются РКИ, направленные на изучение эффективности и безопасности антагонистов AMPA рецепторов. В эксперименте была продемонстрирована эффективность субстанций, препятствующих освобождению глутамата из пресинаптических терминалей (лубелюзол), однако РКИ не подтвердили их эффективность. Продолжаются РКИ с изучением эффективности новых классов нейропротекторов — антагонистов GABA и аденозиновых рецепторов. Среди препаратов с мембран-стабилизирующим действием в настоящее время в РКИ изучается эффективность и безопасность цитидина дифосфохолина (цитихолина). Близким по механизму действия препаратом, используемым в России, является холина альфосцерат (ГлиаталинR) [10]. Следует отметить, что эффективность и безопасность этого препарата не изучалась в РКИ. Большие надежды связаны с использованием нейротрофических (ростковых) факторов. Один из таких препаратов — ростковый фактор фибробластов — исследовался РКИ, но результаты были негативными. В то же время, результаты экспериментальных исследований показывают эффективность таких субстанций (в частности, препарата ЦеребролизинR) в отношении блокирования как некротической, так и апоптотической гибели нейронов путем ингибирования кальций-зависимой протеазы — калпаина [11]. Продолжаются клинические исследования нейропротективной активности антиоксидантов. В настоящее время провдятся РКИ препарата эбселен. В России антиоксидантные препараты используются достаточно широко (МексидолR, КарнитинR и другие), однако их эффективность и безопасность не изучалась в РКИ. В настоящее время проводится изучение в РКИ нейропротективной активности пирацетама — препарата, который давно и широко используется в России. Ингибиторы оксида азота и противовоспалительные препараты пока не продемонстрировали свою эффективность и безопасность в РКИ. Нет сомнений в том, что новые РКИ, дизайн которых будет выполнен с учетом имевшихся ранее недостатков, а также появление новых, более безопасных нейропротективных агентов позволят доказать клиническую эффективность нейропротекции. В этом случае оправдаются те высокие ожидания, которые медицинская общественность имеет в отношении нейропротективной терапии, а также те высокие затраты, которые несли фармацевтические компании при создании препаратов. Однако для этого требуется время, а что делать сейчас? Выходом из сложившейся ситуации является использование лекарственных препаратов с предполагаемой нейропротективной активностью и известным симптоматическим действием. Такие препараты можно рассматривать также как средства, повышающие эффективность ранней реабилитации пациентов с тяжелой острой неврологической патологией. Ранняя реабилитация, как известно, является одним из неотъемлемых компонентов комплексного лечения таких пациентов. Среди используемых в России препаратов:

  • амантадина сульфат (ПК-МерцR) продемонстрировал свою эффективность в отношении восстановления двигательных функций; обладает пробуждающим эффектом;
  • мемантин (АкатинолR) вызывает улучшение когнитивных функций, что было показано в РКИ;
  • ЦеребролизинR способствует восстановлению когнитивных функций;
  • холина альфосцерат (ГлиатилинR) обладает пробуждающим эффектом;
  • пирацетам (ПирацетамR, НоотропилR, ЛуцетамR) способствует улучшению когнитивных функций, а также показал свою эффективность в восстановлении нарушенной речи.

Необходимо отметить, что одним из направлений, где нейропротективные препараты могут продемонстрировать свою эффективность, является профилактика неврологических осложнений при хирургических вмешательствах, являющихся агрессивными по отношению к нервной системе (операции и манипуляции на сердце и сосудах мозга, нейрохирургические вмешательства). Сегодня, когда мы стоим на пороге создания российских рекомендаций по лечению острых неврологических заболеваний, есть необходимость пригласить российских специалистов к широкой дискуссии относительно целесообразности использования нейропротективных препаратов.

  1. Fisher M., Brott T. Emerging therapies for acute ischemic stroke: New therapies on trial // Stroke.- 2003.- Vol. 34.- P.
  2. Grotta J. Neuroprotection is unlikely to be effective in humans using current trial designs // Stroke.- 2002.- Vol. 33.- P.
  3. Lees K. Neuroprotection is unlikely to be effective in humans using current trial designs: An opposing view // Stroke.- 2002.- Vol. 33.- P.
  4. Lees K., Hankey G., Hacke W. Design of future acute-stroke treatment trials // Lancet Neurol.- 2003.- Vol.2.- P.
  5. Tolias C., Bullock R. Critical appraisal of neuroprotection trials in head injury: What have we learned? // The Journal of the American Society for Experimental NeuroTherapeutics.- 2004.- Vol. 1.- P.
  6. Adams H., del Zoppo G., von Kummer R. Management of stroke: A practical guide for the prevention, evaluation, and treatment of acute stroke.- Professional Communications Inc., 2002.- 303 p.
  7. Гусев Е.И., Скворцова В.И. Ишемия головного мозга.- М.: Медицина, 2001.- 327 с.
  8. Lipton S. Failures and successes of NMDA receptor antagonists: Molecular basis for the use of open-channel blockers like memantine in the treatment of acute and chronic neurologic insults // The Journal of the American Society for Experimental NeuroTherapeutics.- 2004.- Vol. 1.- P.
  9. Li L., Sengupta A., Haque N., Grundke-Iqbal I., Iqbal K. Memantine inhibits and reverses the Alzheimer type abnormal hyperphosphorylation of tau and associated neurodegeneration // FEBS Letters.- 2004.- Vol. 566.- P.
  10. Одинак М.М., Вознюк И.А., Янишевский С.Н. Ишемия мозга: Нейропротективная терапия: Дифференцированный подход.- СПб., 2002.- 77 с.
  11. Wronski R., Tompa P., Hutter-Paier B., Crailsheim K., Friedrich P., Windisch M. Inhibitory effect of a brain derived peptide preparation on the Ca-dependent protease, calpain // J. Neural. Transm.- 2000.- Vol. 107.- P.

источник

Качество жизни человека во многом зависит от того, насколько полноценно работает его мозг. Но головной мозг, как и любая другая ткань человеческого организма, подвержен старению, воздействию повреждающих факторов. Поэтому медицина стремится к созданию таких лекарственных препаратов, которые будут продлевать полноценную жизнь мозга и, соответственно, человека. К такой группе препаратов относятся нейропротекторы – вещества, защищающие клетки головного мозга от разного рода воздействий и повреждений. О современных нейропротекторах, их спектре применения и особенностях использования пойдет речь в данной статье.

Пожалуй, в мире не найдется ни одного человека, который хотя бы раз в жизни тем или иным образом не столкнулся с необходимостью принимать нейропротекторы. Сосудистая патология (инсульты, дисциркуляторные энцефалопатии), черепно-мозговые травмы, нейроинфекции и их последствия, нейродегенеративные заболевания (болезнь Паркинсона, Альцгеймера и другие), вегето-сосудистая дистония, период повышенных умственных нагрузок – все это далеко не полный перечень состояний, требующих применения нейропротекторов.

Нейропротекторы – это вещества, способные помогать нейронам противостоять повреждающим факторам. Это означает, что клетки головного мозга остаются «живыми» и продолжают выполнять свою функцию. Нейропротекция осуществляется двумя способами:

  • прерыванием быстрых механизмов разрушения клеток. Это называется первичной нейропротекцией;
  • уменьшением выраженности отдаленных последствий повреждения (воздействие на процессы перекисного окисления липидов, блокада воспалительных веществ, нормализация метаболизма и так далее). Эти явления относят к вторичной нейропротекции.

Механизмы обоих видов нейропротекции достаточно сложны, протекают на биохимическом уровне. Но главное — это результат: выздоровление или значительное уменьшение проявлений болезни. Нейропротекторы способны улучшать память, внимание, мышление, восстанавливать силу и чувствительность в конечностях.

Из-за того, что механизмы нейропротекции весьма сложны, и препаратов, используемых с этой целью, довольно много. Их трудно классифицировать, потому что они имеют совершенно различную химическую природу (это и растительные экстракты, и белки, и амино- и оксикислоты, и так далее). Для того, чтобы хоть как-то разобраться в изобилии существующих ныне нейропротекторов, попытаемся разделить их на следующие группы:

  • нейропептиды и белковые препараты (Церебролизин, Актовегин, Кортексин);
  • препараты различных химических групп (Пирацетам, Фенотропил, Энцефабол, Глиатилин, Пантокальцин, Глицин, Фенибут, Цитиколин, Пикамилон, Семакс и другие);
  • антиоксиданты (Мексидол, Цитофлавин);
  • средства, влияющие на кровоток (Кавинтон, Оксибрал, Сермион, Циннаризин, Трентал);
  • растительные препараты (экстракт Гинкго билоба).

А теперь остановимся на каждой группе подробнее.

Церебролизин представляет собой биологически активные пептиды головного мозга свиньи. Ему присуща как первичная нейропротекция, так и вторичная. Эффективен при самых различных заболеваниях головного мозга. Разрешен к применению у детей. Препарат можно использовать только парентерально (внутримышечно или внутривенно) в дозе от 1 мл до 60 мл в день. Сроки применения колеблются от 10 до 30 дней, курсы можно повторять. У Церебролизина всего лишь два противопоказания: острая почечная недостаточность и эпилептический статус.

Читайте также:  Кардионат инструкция по применению капсулы

Актовегин создан на основе телячьей крови. Обладает более широким спектром действия, нежели просто нейропротекция. Это возможно благодаря способности препарата повышать усвоение глюкозы и кислорода любыми клетками организма. В качестве нейропротектора наиболее часто назначается при сосудистых заболеваниях головного мозга (инсульты, дисциркуляторные энцефалопатии), черепно-мозговых травмах. Применяется внутримышечно (не более 5 мл), внутривенно, внутривенно капельно в течение первых 2-4 недель от начала заболевания, а затем терапия продолжается в виде таблеток. Такой непрерывный курс лечения позволяет максимально восстановить нарушенные функции нервных клеток.

Кортексин представляет собой комплекс белковых фракций, выделенных из головного мозга свиней и крупного рогатого скота. Это весьма хороший нейропротектор с отличной переносимостью. Разрешен к применению и взрослым, и детям. Курсы лечения довольно короткие — по 10 дней, которые можно при небходимости повторять через 1-6 месяцев. Единственным минусом можно считать тот факт, что Кортексин можно применять только внутримышечно (других форм выпуска пока нет).

Пирацетам является одним из первых представителей класса нейропротекторов. Используется очень давно, тем не менее не утратил своей значимости и в настоящее время. Препарат назначают и детям, и взрослым, как внутрь, так и парентерально. Одним из необходимых условий эффективного лечения данным препаратом является соблюдение достаточно высоких доз. Для взрослого человека средняя доза составляет 2,4 г в сутки, разделенная на 3 приема. Препарат работает не с первого дня приема, поэтому курсы лечения обычно длительные — 1-3 месяца. Абсолютно идентичными по составу препаратами являются Ноотропил, Мемотропил, Луцетам.

Фенотропил относится к нейропротекторам с почти мгновенным эффектом. Это означает, что его действие ощущается уже после однократного приема. Способность запоминать, концентрировать внимание, скорость мышления — все эти процессы значительно ускоряются. Фенотропил улучшает фон настроения, повышает устойчивость организма к стрессам. Способ применения удобен: 100 мг утром после еды в среднем в течение 30 дней. Через месяц курс можно повторить. Полных аналогов препарата в настоящее время нет.

Энцефабол — один из немногих нейропротекторов, разрешенный к применению с рождения (для этого есть форма выпуска в виде суспензии). Назначается преимущественно при нарушениях мышления, памяти, задержке психического развития, у пожилых — при синдроме деменции. Заметный эффект достигается при длительном применении (обычно не менее 2-х месяцев). Препарат необходимо принимать в светлое время суток, поскольку он может вызывать расстройства сна. Дозы и режим дозирования подбираются индивидуально. Побочные эффекты развиваются крайне редко.

Глиатилин (холина альцерофосфат) является веществом-предшественником ацетилхолина (одного из основных веществ, передающих импульсы в нервной системе) и фосфолипидов, из которых строятся мембраны нервных клеток. Полными аналогами Глиатилина являются Церетон и Церепро. Показан как для лечения острых состояний (инсульты, черепно-мозговые травмы), так и для хронических процессов (энцефалопатии различного генеза, когнитивные нарушения, последствия черепно-мозговых травм). При острых состояниях необходимо парентеральное применение в дозе 1 г в сутки внутривенно или внутримышечно сроком до двух недель с последующим переходом на прием в капсулах в дозе 1,2 г в сутки. Хронические процессы лечат применением 400 мг 3 раза в сутки длительностью 3-6 месяцев.

Пантокальцин повышает устойчивость мозга к кислородному голоданию, воздействию токсических веществ. Препарат обладает противосудорожным эффектом, благодаря чему с успехом применяется у людей с последствиями черепно-мозговых травм в виде судорожного синдрома, когда другие нейропротекторы противопоказаны. Работает при тиках, заикании, недержании мочи, расстройствах поведения с дефицитом внимания и гиперактивностью. Для лечения взрослых выпускается в виде таблеток по 250 мг и 500 мг, а для детей есть 10% сироп Пантогам (разрешен к применению с первых дней жизни). Прием препарата необходимо производить в утренние и дневные часы.

Глицин — естественная аминоуксусная кислота нашего организма, улучшающая метаболизм в головном мозге. Из крови легко и быстро проникает в клетки головного мозга. Препарат способен уменьшать психо-эмоциональное напряжение, обладает антиоксидантным и антитоксическим действием. Благодаря своему взаимодействию с глутаматными рецепторами показан в первые часы при инсульте как средство неотложной помощи (в дозе 1 грамм однократно). Глицин необходимо принимать под язык, то есть рассасывать до полного растворения в ротовой полости. У него хороший профиль безопасности ввиду того, что он и так присутствует в организме человека. Поэтому Глицин спокойно применяется и в педиатрии.

Фенибут — нейропротектор с успокоительным эффектом. Благодаря последнему, препарат используется при тревожных состояниях, нарушениях сна. Препарат стимулирует память, способность к обучению, повышает физическую трудоспособность, уменьшает головокружение. Выпускается в виде таблеток и капсул по 250 мг. Полным аналогом препарата является Ноофен латвийского производства. Для детей существует Анвифен — это тот же Фенибут, но в значительно меньшей дозировке (капсулы по 25, 50 и 125 мг). Детям препарат может помочь при тиках, недержании мочи и заикании, для профилактики укачивания.

Цитиколин эффективен в лечении расстройств мышления, двигательных и чувствительных расстройств сосудистой природы. Способен к первичной и вторичной нейропротекции. Входит в современные протоколы по лечению ишемических инсультов. Не меньший эффект оказывает при черепно-мозговых травмах. Чем тяжелее протекает заболевание, тем в большей дозе препарата нуждается больной. Так при инсульте необходимая суточная доза составляет 2 г в течение первых 2-3 недель в виде внутривенной инфузии. Затем необходимо продолжить прием препарата внутрь в течение нескольких месяцев. Хотя препарат можно применять и внутримышечно, более предпочтительно внутривенное и пероральное использование. Полными аналогами препарата являются Цераксон и Рекогнан.

Пикамилон – давно известный корректор нарушений мозгового кровообращения. Это недорогой, но эффективный нейропротектор в таблетированной форме. Используется при ишемических инсультах (в различные периоды), при вегетососудистой дистонии, мигрени, черепно-мозговых травмах, нейроинфекциях и их последствиях, алкоголизме. Срок применения в среднем составляет 1-1,5 месяца. Полными аналогами препарата являются Пикогам, Пиканоил, Амилоносар.

Семакс, пожалуй, в настоящее время единственный нейропротектор с интраназальным способом введения, что обеспечивает всасывание до 70% препарата. Кроме нейропротективного действия, обладает антиоксидантным, антигипоксическим и нейротрофическим эффектом. Механизм действия уникален, что связано с его химической формулой (аналог естественного гормона АКТГ, но лишенный гормональной активности). Семакс имеет широкий спектр применения: инсульт, хронические расстройства кровообращения, посттравматические энцефалопатии, последствия наркозов, повышение адаптационных возможностей головного мозга в условиях стресса и другое. Разрешен к применению у детей с 5 лет. Особенностью применения являются довольно короткие курсы – от 7 до 14 дней (в среднем).

Мексидол повышает адаптационные возможности клеток головного мозга в условиях ишемических, токсических воздействий, предупреждает ухудшение кровотока при инсультах. За счет разнопланового влияния улучшает память, облегчает процессы обучения, повышает концентрацию внимания и работоспособность. Показан больным с острыми нарушениями мозгового кровообращения, дисциркуляторными энцефалопатиями, вегетососудистой дистонией, черепно-мозговыми травмами в различные периоды, при тревожных расстройствах. Препарат имеет несколько форм выпуска, что позволяет переходить от парентеральных форм к приему внутрь. Курсовое применение в среднем занимает 1-2 месяца. Дозировка и режим применения подбираются индивидуально. Поскольку у детей клинических исследований безопасности данного препарата не проводилось, то в педиатрии он пока не применяется. Существует достаточно много аналогов Мексидола: Мексикор, Нейрокс, Мексифин, Медомекси, Мексиприм.

Цитофлавин является комбинированным препаратом, содержащим янтарную кислоту, инозин и рибофлавина мононуклеотид. Благодаря такому составу способствует улучшению усвоения кислорода, восстанавливает действие ферментов, чем обеспечивает борьбу со свободными радикалами, усиливает синтез веществ внутри нервных клеток, улучшает мозговой кровоток. Все это, в первую очередь, положительно сказывается на когнитивно-мнестических функциях мозга и качестве жизни. Препарат назначается в составе комплексной терапии инсультов, различного рода энцефалопатий, астенического синдрома. Острые состояния требуют внутривенно капельного введения препарата (10-20 мл в сутки), при хронических процессах назначаются таблетки на 1-2 месяца.

Кавинтон (Винпоцетин) осуществляет нейропротекцию через избирательное усиление мозгового кровотока. Причем усиление кровотока происходит в той зоне, которая этого больше всего требует (в пораженной ишемией). Показан прежде всего больным с недостаточностью мозгового кровообращения в результате перенесенных инсультов, церебрального атеросклероза, головокружениях различного генеза, шуме в ушах. Препарат назначается внутривенно капельно или в виде таблеток. Курс лечения не меньше месяца. Препарат обычно хорошо переносится больными. Его следует с осторожностью применять людям с нарушениями сердечного ритма.

Оксибрал снижает сопротивление мозговых сосудов, тем самым способствуя увеличению притока питательных веществ к нейронам. Повышение усвоения кислорода клетками головного мозга сопровождается улучшением памяти и интеллектуальных функций. Препарат можно применять внутривенно, внутримышечно и внутрь – в виде сиропа или капсул. Оксибрал разрешен к применению у детей с 6 лет. Курс лечения – в среднем 2 месяца.

Сермион (Ницерголин) повышает кровоток, уменьшает склеивание тромбоцитов, улучшает передачу импульсов между нейронами, чем и обусловливает нейропротективное воздействие. Применяется только у взрослых. Способен несколько снижать артериальное давление. В основном назначается больным с атеросклерозом сосудов головного мозга и гипертонической болезнью с развившейся на этом фоне энцефалопатией. Имеет несколько форм выпуска (для парентерального введения и использования внутрь), что обеспечивает преемственность в лечении.

Циннаризин снижает тонус гладкомышечных клеток, входящих в состав мелких артерий, за счет чего сосуды расширяются, и к тканям поступает больше крови. Этот эффект развивается не только в сосудах, осуществляющих мозговой кровоток, но и в сосудах сердца и конечностей. Поэтому препарат показан больным с генерализованным атеросклерозом, перемежающейся хромотой, трофическими нарушениями в конечностях, а не только с дисциркуляторными энцефалопатиями, последствиями перенесенных инсультов, головокружениями и шумом в ушах. Препарат не применяют у больных с паркинсонизмом, поскольку он усиливает проявления данного заболевания. Существуют комбинации Циннаризина с Пирацетамом (Фезам).

Трентал (Пентоксифиллин) способен расширять мелкие сосуды и уменьшать вязкость крови, препятствуя склеиванию некоторых элементов крови. Благодаря этому нормализуется кровоток в сосудах головного мозга, нижних конечностей, глаз и уха. Следует знать, что при кровоизлиянии в головной мозг препарат противопоказан (а при лечении его последствий — разрешен). Препарат вводится либо внутривенно капельно медленно, либо внутрь в таблетках. Сроки применения и дозы весьма индивидуальны.

Экстракт Гинкго билоба (Гинкоум, Мемоплант, Билобил, Танакан) зарекомендовал себя как препарат с отличной переносимостью, то есть очень редко вызывающий побочные эффекты. Нейропротективный эффект сочетается с улучшением кровотока в конечностях. Одним из недостатков применения можно назвать достаточно длительные курсы лечения: от 2-х месяцев до 6-ти.

Читайте также:  Супрастин детям 5 лет дозировка

Как показывает данный обзор нейропротективных средств, таких препаратов весьма много. В этой статье собрана информация лишь о наиболее распространенных из них. У каждого нейропротектора свои особенности механизма действия, влияния на метаболизм головного мозга, сроков и способов применения. Благодаря этому лечащие врачи имеют возможность дифференцированного подхода к лечению тех или иных заболеваний.

источник

Все материалы публикуются под авторством, либо редакцией профессиональных медиков ( об авторах ), но не являются предписанием к лечению. Обращайтесь к специалистам!

При использовании материалов ссылка или указание названия источника обязательны.

Автор: Солдатенков Илья Витальевич, врач-терапевт

Нейропротекторы – группа фармацевтических средств, защищающих клетки нервной системы от воздействия негативных факторов. Они помогают быстро адаптироваться мозговым структурам к патологическим изменениям, происходящим в организме при инсульте, ЧМТ, неврологических болезнях. Нейропротекция позволяет сохранить строение и функции нейронов. Под воздействием нейропротекторных препаратов нормализуется метаболизм в головном мозге, и улучшается энергоснабжение нервных клеток. Специалисты-неврологи стали активно назначать больным эти препараты с конца прошлого века.

Нейропротекторы – это цитопротекторные лекарства, действие которых обеспечивается коррекцией мембраностабилизирующего, метаболического и медиаторного баланса. Нейропротекторным действием обладает любое вещество, защищающее нейроны от гибели.

По механизму действия выделяют следующие группы нейропротекторов:

  • Ноотропы,
  • Антиоксидантные средства,
  • Сосудистые препараты,
  • Медикаменты комбинированного действия,
  • Адаптогенные средства.

Нейропротекторы или церебропротекторы представляют собой лекарства, купирующие или ограничивающие повреждение ткани мозга, причиной которого стала остро возникшая гипоксия и ишемия. В результате ишемического процесса гибнут клетки, возникают гипоксические, метаболические и микроциркуляторные изменения во всех органах и тканях, вплоть до развития полиорганной недостаточности. Для предотвращения повреждения нейронов при ишемии применяют нейропротекторы. Они улучшают метаболизм, уменьшают процессы окисления, повышают антиоксидантную защиту, улучшают гемодинамику. Нейропротекторы позволяют предупредить повреждение нервной ткани при частой смене климата, после нейроэмоционального стресса и перенапряжения. Благодаря этому они применяются не только с лечебной, но и с профилактической целью.

Для лечения детей используется огромное количество нейропротекторов с разными механизмами действия в дозировке, соответствующей возрасту и массе тела. К ним относятся типичные ноотропы – «Пирацетам», витамины – «Нейробион», нейропептиды – «Семакс», «Церебролизин».

Таки препараты повышают резистентность нервных клеток к агрессивному воздействию травматических факторов, интоксикации, гипоксии. Эти лекарства обладают психостимулирующим и седативным действием, уменьшают чувство разбитости и подавленности, устраняют проявления астенического синдрома. Нейропротекторы воздействуют на высшую нервную деятельность, восприятие информации, активизируют интеллектуальные функции. Мнемотропный эффект заключается в улучшении памяти и обучаемости, адаптогенный — в повышении способности организма противостоять вредным воздействиям окружающей среды.

Под влиянием нейротропных средств улучшается кровоснабжение мозга, уменьшаются головные боли и головокружения, исчезают прочие вегетативные нарушения. У больных появляется ясность сознания и повышается уровень бодрствования. Эти лекарственные средства не вызывают привыкания и психомоторного возбуждения.

Ноотропы — препараты, стимулирующие метаболизм в нервной ткани и устраняющие нервно-психические расстройства. Они омолаживают организм, продлевают жизнь, активируют процесс обучения и ускоряют запоминание. Термин «ноотропный» в переводе с древнегреческого языка дословно означает «изменяю разум».

  • «Пирацетам» – самый известный представитель ноотропных препаратов, широко применяемый в современной традиционной медицине для лечения психоневрологических заболеваний. Он повышает концентрацию АТФ в мозге, стимулирует синтез РНК и липидов в клетках. «Пирацетам» назначают больным в период реабилитации после острой ишемии мозга. Препарат является первым ноотропом, который синтезировали в Бельгии в прошлом веке. Учеными было установлено, что это лекарство значительно повышает умственную работоспособность и восприятие информации.
  • «Церебролизин» представляет собой гидролизат, полученный из головного мозга молодых свиней. Это частично разрушенный сывороточный протеин, обогащенный аминопептидами. Благодаря низкой молекулярной массе «Церебролизин» быстро проникает через гематоэнцефалический барьер, достигает клеток мозга и оказывает свое терапевтическое действие. Это лекарство природного происхождения, благодаря чему оно не имеет противопоказаний и редко вызывает побочные эффекты.
  • «Семакс» – синтетический нейропептидный комплекс, оказывающий выраженное ноотропное действие. Он является аналогом фрагмента адренокортикотропного гормона, но не обладает гормональной активностью и не влияет на работу надпочечников. «Семакс» адаптирует работу мозга и способствует формированию устойчивости к стрессорным повреждениям, гипоксии и ишемии. Это лекарство является также антиоксидантом, антигипоксантом и ангиопротектором.
  • «Цераксон» назначают больным, перенесшим инсульт. Он восстанавливает поврежденные мембраны нервных клеток и предотвращает их дальнейшую гибель. Больным с ЧМТ препарат позволяет быстро выйти из посттравматической комы, уменьшает интенсивность неврологических симптомов и длительность реабилитационного периода. У пациентов после активной терапии препаратом исчезают такие клинические признаки, как безынициативность, ухудшение памяти, трудности в процессе самообслуживания, повышается общий уровень сознания.
  • «Пикамилон» – препарат, под воздействием которого улучшается мозговое кровообращение, активизируется метаболизм в ткани головного мозга. Лекарство обладает свойствами антигипоксанта, антиоксиданта, антиагреганта и транквилизатора одновременно. При этом не происходит угнетение ЦНС, не возникают сонливость и вялость. «Пикамилон» устраняет симптомы переутомления и психоэмоциональных перегрузок.

Антиоксиданты — препараты, нейтрализующие патогенное воздействие свободных радикалов. После лечения клетки организма обновляются и оздоравливаются. Антигипоксанты улучшают утилизацию циркулирующего в организме кислорода и повышают устойчивость клеток к гипоксии. Они предотвращают, уменьшают и ликвидируют проявления кислородного дефицита, поддерживая энергетический обмен на оптимальном уровне.

Список препаратов-нейропротекторов с антиоксидантным действием:

  1. «Мексидол» эффективен в борьбе с гипоксией, ишемией, судорогами. Препарат повышает устойчивость организма к стрессу, стимулирует его адаптационные возможности к повреждающему воздействию окружающей среды. Это лекарство включают в комплексное лечение дисциркуляторных изменений, происходящих в мозге. Под воздействием «Мексидола» улучшаются процессы восприятия и воспроизводства информации, особенно у пожилых лиц, уменьшается алкогольная интоксикация организма.
  2. «Эмоксипин» повышает активность антиоксидантных ферментов, уменьшает образование простагландинов, препятствует тромбоагрегации. «Эмоксипин» назначают больным с признаками острой мозговой и коронарной недостаточности, глаукомы, внутриглазных кровоизлияний, диабетической ретинопатии.
  3. «Глицин» – аминокислота, являющаяся естественным метаболитом мозга и влияющая на функциональное состояние его специализированных систем и неспецифических структур. Это нейромедиатор, регулирующий обменные процессы в ЦНС. Под воздействием препарата снижается психоэмоциональное напряжение, улучшается работа мозга, уменьшается выраженность астении и патологическая зависимость от алкоголя. «Глицин» оказывает антистрессовое и седативное действие.
  4. «Глутаминовая кислота» – препарат, стимулирующий процессы восстановления в организме, нормализующий метаболизм и передачу нервных импульсов. Он увеличивает устойчивость клеток мозга к гипоксии и защищает организм от токсического воздействия отравляющих веществ, алкоголя, некоторых лекарственных препаратов. Лекарство назначают больным с шизофренией, эпилепсией, психозами, бессонницей, энцефалитом и менингитом. «Глутаминовая кислота» входит в комплексную терапию детского церебрального паралича, полиомиелита, болезни Дауна.
  5. «Компламин» – нейротропное лекарство, улучшающее кровоснабжение мозга, способствующее притоку насыщенной кислородом крови к мозговой ткани, подавляющее агрегацию тромбоцитов. «Компламин» является непрямым антиоксидантом, который активирует липидный и углеводный обмены, обладает гепатопротекторным эффектом.

Классификация наиболее применяемых сосудистых препаратов: антикоагулянты, антиагреганты, вазодилататоры, блокаторы кальциевых каналов.

  • Антикоагулянты: «Гепарин», «Синкумарин», «Варфарин», «Фенилин». Эти препараты является антикоагулянтами, которые нарушают биосинтез факторов свертывания крови и ингибируют их свойства.
  • Антиагрегантным действием обладает «Ацетилсалициловая кислота». Она инактивирует фермент циклооксигеназу и снижает агрегацию тромбоцитов. Кроме того, у данного препарата имеются непрямые антикоагуляционные свойства, реализуемые путем угнетения факторов свертывания крови. «Ацетилсалициловую кислоту» назначают с профилактической целью лицам с нарушениями мозгового кровообращения, перенесшим инсульт и инфаркт миокарда. «Плавикс» и «Тиклид» являются аналогами «Аспирина». Их назначают в тех случаях, когда их «Ацетилсалициловая кислота» неэффективна или противопоказана.
  • «Циннаризин» улучшает текучесть крови, увеличивает устойчивость мышечных волокон к гипоксии, повышает пластичность эритроцитов. Под его воздействием сосуды головного мозга расширяются, улучшается мозговой кровоток, активизируется биоэлектрическая способность нервных клеток. «Циннаризин» обладает спазмолитическим и противогистаминным действием, уменьшает реакцию на некоторые сосудосуживающие вещества, снижает возбудимость вестибулярного аппарата, при этом не влияя на артериальное давление и частоту сокращений сердца. Он снимает спазмы кровеносных сосудов и сокращает цереброастенические проявления: шум в ушах и сильную головную боль. Назначают медикамент больным с ишемическим инсультом, энцефалопатией, болезнью Меньера, деменцией, амнезией и прочими патологиями, сопровождающимися головокружением и головной болью.

Нейропротекторные препараты комбинированного действия обладают метаболическими и вазоактивными свойствами, которые обеспечивают быстрый и наилучший терапевтический эффект при лечении низкими дозами активных веществ.

  1. «Тиоцетам» обладает взамопотенциирующим действием «Пирацетама» и «Тиотриазолина». Наряду с церебропротекторными и ноотропными свойствами, лекарство обладает антигипоксическим, кардиопротекторным, гепатопротекторным, иммуномодулирующим эффектами. «Тиоцетам» назначают пациентам, страдающим заболеваниями головного мозга, сердца и сосудов, печени, вирусными инфекциями.
  2. «Фезам» — препарат, расширяющий кровеносные сосуды, улучшающий усвоение организмом кислорода, способствующий повышению его устойчивости к кислородной недостаточности. В состав лекарства входят два компонента «Пирацетам» и «Циннаризин». Они являются нейропротекторными средствами и повышают устойчивость нервных клеток к гипоксии. «Фезам» ускоряет белковый обмен и утилизацию глюкозы клетками, улучшает межнейронную передачу в ЦНС и стимулирует кровоснабжение ишемизированных участков мозга. Астенический, интоксикационный и психоорганический синдромы, нарушение мышления, памяти и настроения — показания для использования «Фезама».

К адаптогенам относятся средства растительного происхождения, обладающие нейротропным эффектом. Наиболее распространенными среди них являются: настойка элеутерококка, женьшеня, китайского лимонника. Они предназначены для борьбы с повышенной утомляемостью, стрессами, анорексией, гипофункцией половых желез. Применяют адаптогены для облегчения акклиматизации, профилактики простудных заболеваний, ускорения выздоровления после острых заболеваний.

  • «Жидкий экстракт элеутерококка» – фитопрепарат, оказывающий общетонизирующее действие на организм человека. Это БАД, для изготовления которого используют корни одноименного растения. Нейропротектор стимулирует иммунитет и адаптационные возможности организма. Под воздействием препарата уменьшается сонливость, ускоряется метаболизм, улучшается аппетит, снижается риск развития онкозаболеваний.
  • «Настойка женьшеня» имеет растительное происхождение и оказывает положительное влияние на обмен веществ в организме. Препарат стимулирует работу сосудистой и нервной систем человека. Его применяют в составе общеукрепляющей терапии у ослабленных больных. «Настойка женьшеня» является метаболическим, противорвотным и биостимулирующим средством, которое помогает адаптироваться организму при атипичных нагрузках, повышает давление, снижает уровень сахара в крови.
  • «Настойка китайского лимонника» является распространенным средством, позволяющим избавиться от сонливости, быстрой утомляемости и надолго зарядиться энергией. Это средство восстанавливает состояние после депрессии, обеспечивает прилив физических сил, отлично тонизирует, обладает освежающим и стимулирующим действием.

источник

Понравилась статья? Поделить с друзьями: