Фармакология классификация средств для наркоза

Средства для наркоза (фармакология)

Наркоз — обратимое угнетение ЦНС, которое сопровождается потерей сознания, утратой чувствительности, снижением рефлекторной возбудимости и мышечного тонуса. В связи с этим во время наркоза создаются благоприятные условия для проведения хирур­гических операций.

Одним из первых средств для наркоза был диэтиловый эфир, впервые примененный для хирургической операции W . T . G . Morton в Бостоне (США) в 1846 г. С 1847 г. диэтиловый эфир стал широко применять выдающийся русский хирург Н.И. Пирогов. Долгое вре­мя диэтиловый эфир был основным средством для наркоза.

Диэтиловый эфир (эфир для наркоза) — жидкость, которая легко испаряется. При вдыхании паров диэти-лового эфира развивается наркоз (ингаляционный наркоз).

В действии диэтилового эфира различают 4 стадии:

III — стадия хирургического наркоза,

Стадия анальгезии — утрата болевой чувствительности при сохра­нении сознания. Дыхание, пульс, артериальное давление мало изменены.

Стадия возбуждения. Сознание полностью утрачено. Вместе с тем, некоторые функции ЦНС активируются. У пациентов развивается

двигательное и речевое возбуждение (они могут кричать, плакать, петь). Резко повышается мышечный тонус. Усиливаются кашлевой и рвотный рефлексы (возможна рвота). Дыхание и пульс учащены, артериальное давление повышено. Считают, что возбуждение связа­но с угнетением тормозных процессов в головном мозге.

Стадия хирургического наркоза. Угнетающее влияние диэтилового эфира углубляется. Явления возбуждения проходят. Угнетаются безусловные рефлексы, снижается мышечный тонус. Дыхание уре-жается, артериальное давление стабилизируется. В этой стадии различают 4 уровня:

По окончании наркоза функции ЦНС восстанавливаются в обратном порядке. Пробуждение после эфирного наркоза происходит медленно (через 20-40 мин) и сменяется длительным (несколько часов) посленаркозным сном.

Агоналъная стадия. При передозировке диэтилового эфира угнетются дыхательный и сосудодвигательный центры. Дыхание становится редким, поверхностным. Пульс частый, слабого наполнения. Арте­риальное давление резко снижено. Наблюдается цианоз кожи и слизистых оболочек. Зрачки максимально расширены. Смерть наступает в связи с сердечной недостаточностью и остановкой дыхания

Диэтиловый эфир — активное наркотическое средство. Минимальная альвеолярная концентрация паров диэтилового эфира в объемных процентах, при которой у 50% пациентов устраняется двигательная реакция на болевое раздражение, МАК ( MAC — minimum alveolar concentration ) составляет 1,9%.

Диэтиловый эфир вызывает выраженную анальгезию и миорелаксацию.

Наркотическая широта (диапазон между наркотической концентрацией и концентрацией, при которой угнетается дыхание) у диэтилового эфира занчительная. Это позволяет в полевых условиях проводить эфирный наркоз с помощью простой маски.

Однако диэтиловый эфир обладает рядом отрицательных свойств:

• раздражает дыхательные пути и в связи с этим усиливает секрецию слюнных и бронхиальных желез; может вызывать ларингоспазм, рефлекторную брадикардию, рвоту;

• для действия диэтилового эфира характерна выраженная и длительная стадия возбуждения;

• возможны тошнота, рвота на выходе из наркоза;

• пары эфира легко воспламеняются и образуют с воздухом взрывоопасные смеси.

В настоящее время диэтиловый эфир редко применяют для наркоза.

При поисках негорючих средств для ингаляционного наркоза были синтезированы галогеносодержащие углеводороды, обладающие наркотическими свойствами — галотан, энфлуран, изофлуран, севофлуран.

Эти соединения, а также закись азота составляют современные средства для ингаляционного наркоза. Важным достоинством этих средств является легкая управляемость ингаляционного наркоза.

Кроме того, состояние наркоза вызывают некоторые соединения, которые можно вводить внутривенно — тиопентал-натрий, гексобарбитал, пропанидид, пропофол и др. Наркоз, вызываемый этими веществами, называют неингаляционным наркозом. Особенностями неингаляционного наркоза являются отсутствие стадии возбуждения и малая управляемость глубиной наркоза.

Классификация средств для наркоза

1. Средства для ингаляционного наркоза

Галотан Энфлуран Изофлуран Севофлуран Диэтиловый эфир

2. Средства для неингаляционного наркоза

Тиопентал-натрий Гексобарбитал Метогекситал Пропанидид Пропофол Кетамин

Средства для ингаляционного наркоза (фармакология)

Препараты этой группы (пары летучих жидкостей или газообразные вещества) вводят в организм путем вдыхания (ингаляционно). Ингаляционный наркоз проводят обычно с помощью специальных наркозных аппаратов, позволяющих точно дозировать ингаляционные вещества. Пары летучих жидкостей или газообразные вещества поступают в дыхательные пути через специальную инту-бационную трубку, введенную в трахею через голосовую щель.

Ингаляционный наркоз легко управляем, так как наркотические вещества быстро всасываются и выделяются через дыхательные пути.

Скорость наступления наркоза зависит от растворимости наркотического вещества в крови: чем лучше вещество растворимо в крови, тем медленнее достигается наркотическая концентрация в ЦНС и медленнее развивается наркотический эффект.

Механизм действия средств для ингаляционного наркоза связан с их высокой липофильностью. Так как клеточные мембраны состоят в основном из липидов, средства для наркоза накапливаются в клеточных мембранах. При этом изменяются свойства мембран: объем, текучесть, свойства мембранных белков, ионных каналов и в целом нарушается проницаемость мембран.

Средства для ингаляционного наркоза оказывают неспецифическое угнетающее влияние на клетки любых тканей. Однако в первую очередь проявляется действие этих веществ на ЦНС. Это связано с высокой липофильностью, хорошим кровоснабжением и относительно небольшим объемом тканей мозга.

Для всех ингаляционных наркотических веществ характерны те же стадии действия, что и для диэтилового эфира. В первую очередь угнетаются тормозные системы ЦНС, с этим связана стадия возбуждения. В последнюю очередь угнетаются жизненно важные центры — дыхательный и сосудодвигательный.

5.1.1. Жидкие летучие средства для наркоза

Галотан (фторотан, флуотан) — летучая негорючая жидкость. Высокоактивное средство для наркоза: МАК — 0,8%. Применяют с помощью специального испарителя. Наркоз наступает через 3-5 мин. Стадия возбуждения кратковременна, без выраженного двигательного беспокойства. Не раздражает дыхательные пути. Оказывает бронхорасширяющее действие. Наркотическая широта достаточная. Пробуждение наступает быстрее, чем после эфирного наркоза.

Анальгезия и миорелаксация при применении галотана выражены меньше, чем при эфирном наркозе. Поэтому галотан обычно комбинируют с закисью азота, наркотическими анальгетиками, ку-рареподобными средствами.

Побочные эффекты галотана: снижение сократимости миокарда, брадикардия, снижение артериального давления, сенсибилизация миокарда к действию адреналина и норадреналина (возможны сердечные аритмии; противопоказан при феохромоцитоме), снижение тонуса и сократительной активности миометрия.

Примерно 20% галотана метаболизируется в печени с образованием токсичных соединений (трихлорэтанол и др.). В связи с возможным гепатотоксическим действием галотан не рекомендуют применять при заболеваниях печени; нежелательно повторное применение галотана.

При сочетании с суксаметонием галотан может иногда вызывать злокачественную гипертермию (повышение температуры до 42-43°С, тоническое сокращение скелетных мышц), связанную с повышением уровня Са 2+ в цитоплазме мышечных волокон. В этом случае следует внутривенно вводить дантролен, который препятствует выходу Са 2+ из саркоплазматического ретикулума и таким образом снижает уро­вень Са 2+ в цитоплазме.

Энфлуран (этран) сходен по свойствам с галотаном; менее активен (МАК-1,6%). Менее растворим в крови и поэтому действует быстрее. В меньшей степени сенсибилизирует миокард к адренали­ну и норадреналину. В печени метаболизируется только 2% энфлурана, в связи с чем препарат не оказывает существенного гепато-токсического действия. Энфлуран обладает бронхорасширяющими свойствами.

При применении энфлурана отмечают некоторое снижение артериального давления; возможны судорожные реакции.

Изофлуран (форан) по сравнению с энфлураном действует быстрее, более активен (МАК-1,2%), менее токсичен (в печени метаболизируется 0,2% изофлурана). Практически не сенсибилизирует миокард к адреналину и норадреналину. Может вызывать снижение артериального давления и рефлекторную тахикардию. Обладает бронхорасширяющими свойствами, но в то же время может раздражать дыхательные пути и вызывать кашель, ларингоспазм.

Севофлуран — один из наиболее современных препаратов для ингаляционного наркоза. Мало растворим в крови, поэтому вход и выход из наркоза происходят быстро. МАК севофлурана — 2%. Не раздражает дыхательные пути. Мало влияет на сердечно-сосудистую систему (может вызывать некоторое снижение артериального давления без рефлекторной тахикардии). В печени метаболизируется 3% севофлурана.

5.1.2. Газообразные средства для наркоза

Закись азота ( N 2 O ) — газ с малой наркотической активностью. В небольших концентрациях вызывает состояние, нагййшнающее опьянение, поэтому раньше закись азота называли «веселящим газом».

В концентрации 50% закись азота вызывает выраженную анальгезию, в концентрации 80% — поверхностный наркоз. Для предупреждения гипоксии анестезиологи применяют смесь с кислородом, содержащую 70% закиси азота.

Закись азота мало растворима в крови. Наркоз наступает быстро, без выраженной стадии возбуждения, и отличается хорошей управляемостью, но небольшой глубиной и отсутствием миорелаксации. Пробуждение наступает в первые минуты после прекращения ингаляции. Последействие практически отсутствует. Побочные эффекты не наблюдаются. В связи с малой наркотической активностью закись азота обычно комбинируют с более активными средствами для наркоза, например, с галотаном.

5.2. Средства для неингаляционного наркоза (фармакология)

Препараты данной группы вводят чаще всего внутривенно (внутривенный наркоз). Наркоз развивается в первые минуты после введения, практически без стадии возбуждения и отличается малой управляемостью.

К производным барбитуровой кислоты (барбитураты) относятся тиопентал-натрий, гексобарбитал, метогекситал. Механизм действия барбитуратов определяется

1) потенцированием действия ГАМК

2) непосредственным действием на мембрану нейронов.

При внутривенном введении барбитуратов в первые минуты наступает наркоз без стадии возбуждения. Однако анальгетическое действие и миорелаксация незначительны.

Тиопентал-натрий выпускается во флаконах в виде сухого вещества, которое разводят перед введением. После внутривенного введения утрата сознания наступает через 10-30с. Наркоз развивается без стадии возбуждения и продолжается 10-20 мин. Пробуждение сменяется посленаркозным сном.

Препарат особенно пригоден для вводного наркоза, т.е. введения в состояние наркоза без стадии возбуждения перед применением ингаляционных наркотических средств. Возможно использование тиопен-тала-натрия для кратковременных хирургических вмешательств, а также для купирования судорожных состояний. Тиопентал-натрий противопоказан при нарушениях функции печени и почек.

Побочные эффекты тиопентала-натрия: кашель, ларингоспазм, икота, аллергические реакции; при быстром введении — артериалная гипотензия.

Гексобарбитал (гексенал) применяют внутривенно для вводного наркоза. Длительность действия около 20 мин. Возможно угнетающее влияние на сердечно-сосудистую систему и дыхание.

Метогекситал (бревитал) после внутривенного введения действует 5-7 мин. Восстановление после наркоза быстрое. Применяется для вводного наркоза и кратковременных хирургических или диагнос­тических процедур с минимальным болевым раздражением.

Пропанидид (сомбревин) — средство для «сверхкороткого» внутривенного наркоза. Выпускается в виде раствора в ампулах. После внутривенного введения наркоз наступает через 20-40 с. без стадии возбуждения и продолжается 3-5 мин, так как пропанидид быстро гидролизуется холинэстеразой плазмы крови. Пробуждение наступает через 2 мин после окончания хирургической стадии наркоза, полное восстановление — через 20-30 мин.

Пропанидид используют для кратковременного наркоза при био­псии, вправлении вывихов, удалении зубов, а также для вводного наркоза.

Пропофол (диприван) вводят в вену дробно или капельно. Действие наступает через 30 с и быстро (через 3-5 мин) прекращается после окончания инфузии. Пропофол не вызывает анальгезии и поэтому препарат применяют совместно с опиоидными анальгетиками.

Используют пропофол для вводного наркоза, проведения кратковременных операций или манипуляций.

Кетамин (кеталар, калипсол) относят к средствам для наркоза лишь условно. Через 30-60 с после внутривенного введения препарата развиваются выраженное общее обезболивание и частичная утрата созна-ния, но не наркоз. Тонус скелетных мышц не снижается. Такое состояние обозначают термином «диссоциативная анестезия». Длительность действия кетамина в зависимости от дозы 5-20 мин. Препарат можно вводить внутримышечно; в этом случае действие продолжается 15-25 мин. Кетамин применяют в основном для кратковременного обезболивания при обработке ожогов, перевязках, в зубоврачебной практике, при болезненных диагностических манипуляциях.

Побочные эффекты кетамина: тахикардия, аритмии, повышение артериального давления. По окончании действия препарата возможны психомоторное возбуждение, нерациональное поведение, галлюцинации.

источник

Для ингаляционного наркоза

жидкие летучие вещества: галотан (фторотан), энфлуран, изофлуран, севофлуран, диэтиловый эфир

газообразные вещества: закись азота, ксенон

Для неингаляционного наркоза:

А) кратковременного действия (до 15 мин) кетамин, пропофол

Читайте также:  Лекарство фламин инструкция по применению

Б) средней продолжительности действия (20-30 мин) тиопентал-натрий, гексенал

В) длительного действия (60 мин и более) натрия оксибутират

Виды наркоза: ингаляционный, неингаляционный (в/в, в/м), мононаркоз, полинаркоз (комбинированный, смешанный, вводный, базисный, потенцированный), лечебный – для купирования болевого синдрома при инфаркте миокарда, тяжелой травме, приступе бронхиальной астмы, рауш-наркоз.

Педиатрические особенности. Дети раннего возраста более чувствительны к наркозным средствам, что связано с большей проницаемостью ГЭБ, особенностями биотрансформации препаратов, меньшей возможностью перераспределения наркозных средств в мышечную и жировую ткани. Скелетная мускулатура у них расслабляется в меньшей степени, поэтому анестетики комбинируются с миорелаксантами.

Обладает выраженной наркотической активностью, большой широтой наркотического действия, относительно мало токсичен, наркоз хорошо управляем. Наблюдается хорошая миорелаксация.

Недостатки: наличие выраженной стадии возбуждения продолжительностью 10-20 минут, высвобождает катехоламины и вызывает появление аритмий, увеличение глюкозы в крови, кратковременно нарушает диурез. Обладает раздражающим действием, испаряясь, оказывает охлаждающее действие и вызывает развитие бронхопневмоний. После наркоза могут появиться тошнота, рвота, запоры, у детей возможны судороги, рефлекторное урежение дыхания и ритма сердца, гиперсекреция слюнных и бронхиальных желез. Взрывоопасен, легко воспламеняется.

Не горит, не взрывается. Обладает высокой наркотической активностью (в 3-4 раза сильнее эфира), достаточной широтой наркотического действия, наркоз наступает через 3-5 мин, стадия возбуждения практически отсутствует, управляемый наркоз, вызывает удовлетворительную миорелаксацию, не раздражает дыхательные пути.

Недостатки: брадикардия (за счет ваготонии), сенсибилизация миокарда к катехоламинам (аритмии), оказывает гепатотоксическое и нефротоксическое действие, снижает АД и угнетает работу сердца.

Положительные свойства: малая токсичность, большая широта НД, хорошая анальгезирующая активность, не воспламеняется, не взрывоопасна. Стадия возбуждения отсутствует.

Недостатки: обладает низкой наркотической активностью (используется в смеси с кислородом (80% и 20%)). Мало расслабляет скелетную мускулатуру. При длительном использовании возможны лейкопения, мегалобластная анемия, нейропатия.

Наиболее часто используется для рауш-наркоза или лечебного наркоза.

Широко применяется в детской анестезиологии.

Используется для неингаляционного наркоза. Вызывает наркоз длительностью до 15 минут в виде диссоциативной анестезии: выраженное общее обезболивание, снотворный эффект с частичной амнезией и частичной утратой сознания. Механизм действия связан с блокадой NMDA-глутаматных рецепторов, уменьшением действия ВАК. Стимулирует выделение эндорфинов и энкефалинов, является нейропротектором. Кетамин нарушает обратный захват норадреналина, серотонина, увеличивает мозговой кровоток и обмен веществ в ГМ. Скелетные мышцы не расслабляются. Кетамин увеличивает АД, силу и частоту сердечных сокращений. После операций неприятные яркие сновидения, психомоторные реакции и галлюцинации. Возможно злоупотребление в качестве галлюциногена.

Используется для кратковременных операций, введения в наркоз, в/в капельного введения для поддержания наркоза.

ТИОПЕНТАЛ НАТРИЯ, ГЕКСЕНАЛ.

При в/в введении вызывает наркоз примерно через 1 минуту без стадии возбуждения. Продолжительность наркоза 20-30 мин.

Механизм действия: взаимодействует с барбитуровыми рецепторами, которые входят в состав макромолекулярного рецепторного комплекса, вызывают аллостерические изменения в ГАМКА рецепторе – открытие хлорного канала, гиперполяризация и тормозной эффект. Вводится в/в, у детей – ректально.

Токсичен, может вызвать мышечные подергивания, ларингоспазм, при быстром введении угнетает дыхательный и сосудодвигательный центры, работу сердца. У детей младшего возраста возможны дыхательная недостаточность и повышение внутричерепного давления.

Применяется для вводного наркоза или при кратковременных оперативных вмешательствах.

НАТРИЯ ОКСИБУТИРАТ– производное ГОМК.

Преимущественно стимулирует пресинаптические ГАМКБ-рецепторы, уменьшая выделение АХ, НА и других медиаторов. В малых дозах оказывает снотворный и успокаивающий, в больших – противосудорожный и наркотический эффекты. Обладает ноотропной активностью, выраженным антигипоксическим действием (повышает устойчивость тканей к кислородной недостаточности). Наркоз наступает через 30-40 мин и продолжается 2-3 часа.

Препарат можно вводить в/в, в/м, внутрь. Используется для вводного и базисного наркоза, для обезболивания родов, при гипоксическом отеке мозга, в качестве противошокового средства, с целью успокаивающего и снотворного действия.

источник

закись азота (nitrogenium oxydulatum)

Средней длительности действия:

тиопентал-натрия (thiopental sodium).

натрия оксибутират (natrii oxybutyras)

Основные фармакокинетические и фармакодинамические характеристики средств для ингаляцонного наркоза. Основной фармакодинамической характеристикой средств для наркоза является их сила действия. Сила ингаляционных анестетиков выражается величиной минимальной альвеолярной концентрации (МАК) – минимальной концентрации анестезирующего газа в альвеолах, которая предотвращает двигательную реакцию (эквивалент боли) у 50% пациентов. Чем сильнее анестетик, тем более низкое значение МАК он имеет. При хирургическом наркозе, как правило, добиваются концентрации анестетика в 0,5-2,0 МАК.

Важнейшими фармакокинетическими параметрами средств для наркоза являются скорость введения в наркоз и выхода из него при прекращении введения анестетика. Эти параметры зависят от растворимости анестезирующих средств в системе газ:кровь:липиды. При введении в наркоз газ из альвеол проникает в кровь и растворяется в ней. Лишь после того, как насыщение крови газом достигнет предельных значений, его давление станет достаточным для того, чтобы он начал поступать в ЦНС, ткани которой богаты липидами. Если растворимость газа в крови хорошая, то должно пройти достаточно много времени, чтобы парциальное давление газа обеспечило процесс поступления газа в ЦНС. Напротив, если газ плохо растворим в крови, то требуется всего несколько молекул, чтобы насытить кровь и обеспечить процесс поступления газа в ЦНС. Т.о., растворимость газа в системе газ:кровь определяет скорость введения в наркоз.

Если газ хорошо растворим в липидах ЦНС, то за время анестезии достаточно большие количества анестетика будут депонированы в ЦНС и после прекращения подачи газа потребуется достаточно продолжительное время, чтобы весь анестетик перешел обратно в кровь. Напротив, плохо растворимые в липидах газы лишь в минимальных количествах накапливаются в ЦНС и после прекращения ингаляции быстро покидают ее. Таким образом, растворимость газа в системе кровь:липиды определяет скорость выхода из наркоза.

коэфф. растворимости газ:кровь:липиды

Закись азота (Nitrigenii oxydulatum). Бесцветный газ без запаха и вкуса. Не горит, но поддерживает горение подобно кислороду.

Схема 1. Механизм действия закиси азота (N2O). Glu – глютаминовая кислота.

М еханизм действия: закись азота связывается с аллостерическим центромNMDA рецепторов и блокирует их. NMDA-рецепторы сопряжены с кальциевыми каналами на мембране нейрона, их эндогенным лигандом является глутаминовая кислота, которая обеспечивает открытие канала. При блокаде аллостерического центра рецептора его сродство к глутаминовой кислоте резко падает и обычные концентрации медиатора уже неспособны активировать рецептор и открыть канал. Прекращение тока ионов кальция через пресинаптическую мембрану нарушает экзоцитоз медиатора, а прекращение тока ионов кальция через постсинаптическую мембрану – нарушает генерацию длительных возбуждающих потенциалов.

ФК: закись азота плохорастворима в крови и липидах, поэтому при ингаляции обеспечивает быстрое введение в наркоз, а после прекращения подачи – такой же быстрый выход из него (в течение 4-5 минут). В организме закись азота практически не метаболизируется.

Анестезирующий эффект (способность создавать наркоз) – закись азота оказывает слабое анестезирующее действие, ее МАК составляет 105%, т.е. хирургической стадии наркоза можно добить при ингаляции чистой закиси азота под избыточным давлением. Поскольку для нормального газообмена уровень кислорода в воздухе не должен быть ниже 20% обычно применяют смесь 70-80% закиси азота и 20% кислорода. Такая смесь обеспечивает лишь поверхностный наркоз и может быть использована только для создания вводного наркоза и поддержания наркоза на фоне других анестетиков.

В расчете на анальгетический эффект иногда используют ингаляции 45% смеси с закисью азота для обезболивания при инфаркте миокарда, родах (т.к. закись азота не влияет на тонус матки), снятии швов, экстракции зубов. Анальгезию под влиянием анестезирующих газов, которая возникает без выключения сознания, называют рауш-наркоз.

Миорелаксирующее действие у закиси азота не выражено, стадия возбуждения чрезвычайно короткая, проявляется в виде эйфории, «опьянения».

НЭ: В целом закись азота малотоксичное соединение, но при ее применении возможно развитие ряда отрицательных эффектов.

Закись азота окисляет атом кобальта в составе цианокобаламина и нарушает активность зависимого от него фермента метионинсинтетазы, который участвует в процессе переноса метильных групп при синтезе ДНК в костном мозге. Поэтому, при длительной ингаляции возможно возникновение анемии и нейтропении. Согласно данным Международного общества по изучению боли в связи с угрозой этого осложнения максимальная длительность анестезии закисью азота не должна превышать 6 часов.

После прекращения наркоза возможно развитие диффузионной гипоксии. Плохо растворимая в крови закись азота начинает интенсивно выделяться из крови в альвеолы и вытесняет из них кислород. Поскольку альвеолы лишаются кислорода, газообмен прекращается. Во избежание гипоксии после прекращения наркоза закисью азота в течение 4-5 мин проводят ингаляции кислорода.

Несмотря на то, что закись азота плохо растворима в крови, все же ее растворимость в 15 раз выше, чем растворимость кислорода и в 30 раз лучше растворимости азота, поэтому при прекращении ингаляции она начинает выделяться в полости организма в количествах значительно превышающих объемы газов атмосферного воздуха. Выделение закиси азота в кишечник приводит к развитию метеоризма, в придаточные пазухи носа – к чувству распирания и головной боли, в барабанную полость среднего уха – к боли и заложенности в ушах.

Галотан (Halotanum). Представляет собой легкоиспаряющуюся жидкость, не горит и не поддерживает горение. На свету распадается, поэтому выпускается в бутылках темного стекла с добавлением в качестве консерванта 0,01% тимола.

МД: Полагают, что галотан влияет на аллостерические центры ряда рецепторов, сопряженных с ионными каналами:

Схема 2. Механизм действия галотана (Hal). Ach – ацетилхолин, Gly – глютаминовая кислота. Красными стрелками показаны тормозящие, зелеными – активирующие влияния галотана.

Галотан блокирует аллостерические центры Нн-холинорецепторов, сопряженных с натриевыми каналами. При этом снижается сродство холинорецептора к ацетилхолину и обычные концентрации ацетилхолина не способны активировать рецерптор и открыть канал. Нарушение тока ионов натрия в клетку приводит к прекращению генерации спайковых потенциалов действия.

Галотан активирует аллостерические центры ГАМКА-рецепторов, сопряженных с хлоридными каналами. Эндогенным лигандом ГАМКА-рецепторов является -аминомасляная кислота, которая активируя рецептор вызывает открытие канала. На фоне галотана чувствительность ГАМКА-рецептора к ГАМК многократно возрастает и даже ничтожно малые концентрации ГАМК способны активировать рецептор и открыть канал. Поступление ионов хлора в клетку вызывает гиперполяризацию постсинаптической мембраны (снижается возбудимость нейрона).

Галотан активирует аллостерические центры глициновых рецепторов, сопряженных с хлоридными каналами. Эндогенным лигандом глициновых рецепторов является аминокислота глицин, которая активируя рецептор вызывает открытие канала. На фоне галотана чувствительность рецептора к глицину многократно возрастает и даже ничтожно малые его концентрации способны активировать рецептор и открыть канал. Поступление ионов хлора в клетку вызывает гиперполяризацию пресинаптической мембраны (снижается выброс медиатора) и постсинаптической мембраны (снижается возбудимость нейрона).

Схема 3. Влияние галотана (Hal) на экзоцитоз медиаторов. В норме поступление ПД на мембрану пресинаптического волокна открывает кальциевые каналы и ионы кальция активируют зависимую от кальмодулина (Calmod) протеинкиназу II типа (PkII). Под влиянием данной протеинкиназы происходит фосфорилирование синтаксина (Stn) – белка, который крепит везикулы с медиатором к микротрубочкам. Потеряв связь с микротрубочками, везикулы диффундируют в цитоплазму и при помощи белка синаптобревина (Sb) фиксируются на SNAP-25 протеине пресинаптической мембраны, изливая медиатор в щель. Галотан нарушает как процесс фосфорилирования синтаксина, так и инактивирует синаптобревин. (Ботулотоксин напротив, разрушает протеин SNAP-25).

Читайте также:  Парацетамол экстратаб таблетки инструкция по применению

В последнее время показано, что галотан нарушает процессы взаимодействия белков, ответственных за выброс медиатора из везикул пресинаптического окончания. В обычных условиях везикулы с медиатором, подобно гроздьям винограда, фиксированы на микротрубочках особым белком синтаксином. Под влиянием потенциала действия открываются кальциевые каналы пресинаптической мембраны и в клетку поступают ионы кальция, которые активируют кальмодулин и зависимую от него протеинкиназу II типа, которая фосфорилирует синтаксин. В фосфорилированном состоянии синтаксин не способен фиксировать везикулы и они отрываются от микротрубочек. В мембранах везикул находится белок синаптобревин, который легко связывается с белком SNAP-25, расположенным в пресинаптической мембране. Поэтому, везикулы быстро «заякориваются» в мебране и выбрасывают медиатор в синаптическую щель. Галотан нарушает процесс фосфорилирования синтаксина и везикулы не способны оторваться от микротрубочек, кроме того, галотан инактивирует синаптобревин и везикулы не способны фиксироваться в пресинаптической мембране.

ФК: Галотан лучше, чем закись азота растворим в крови и липидах, поэтому при его ингаляции введение в наркоз наступает относительно медленно (к 4-7мин), а выход из наркоза продолжается 15-20 мин. Около 20% галотана метаболизируется в печени с образованием потенциально токсичных метаболитов.

Галотан высокоактивен (в 5 раз сильнее эфира и в 140 раз активнее закиси азота), вызывает глубокий наркоз с достаточно выраженной анальгезией и миорелаксацией, поэтому применяется для введения в наркоз и поддержания наркоза при различных видах хирургических операций.

При галотановом наркозе практически не выражена стадия возбуждения.

Галотан вызывает некоторое снижение артериального давления. Гипотензивный эффект обусловлен рядом механизмов: блокадой аллостерических центров Нн-холинорецепторов вегетативных ганглиев (ганглиоблокирующий эффект) и каротидных клубочков, прямым угнетением сосудодвигательного центра продолговатого мозга и стимуляцией продукции окиси азота (NO) в эндотелиальных клетках сосудов.

Бронхорасширяющий эффект. Полагают, что этот эффект галотана также связан со способностью оказывать ганглиоблокирующее действие и снижать вагустные влияния на бронхи. Галотан является средством выбора при проведении наркоза пациентам с бронхиальной астмой и бронхоспазмом.

Галотан угнетает сократительную активность миокарда – снижает силу сердечных сокращений и сердечный выброс, поэтому у пациентов с сердечной недостаточностью возможно ее усугубление. Полагают, что этот эффект галотана обусловлен нарушением процесса поступления ионов кальция в миокард.

При использовании галотана возможна брадикардия, т.к. галотан угнетает синусовый узел.

Галотан снижает тонус и сократительную активность миометрия, поэтому его применяют в тех случаях, когда необходимо выключить потужной период у рожениц (угроза разрыва матки при неправильном положении плода или инсульта при высокой гипертонии).

Галотан усиливает кровоток с сосудах головного мозга и повышает внутричерепное давление, поэтому его нельзя применять при операциях у лиц с ЧМТ.

Угнетение сократительной активности миокарда может привести к развитию сердечной недостаточности.

Галотан угнетает дыхательный центр и может вызвать остановку дыхания.

20% галотана подвергается метаболизму с образованием фторэтанола, фторацетальдегида, трифторуксусной кислоты, которые накапливаются в мембранах гепатоцитов и могут привести к фатальному некрозу печени (с частотой 1:10.000 случаев), поэтому повторные применения галотана допускаются не ранее чем через 6 мес после первой ингаляции.

Галотан активирует аллостерический центр -адренорецепторов миокарда и повышает их чувствительность к катехоламинам. Поэтому введение на фоне галотана адреналина или норадреналина с целью повышения АД может привести к развитию фибрилляции желудочков. Если необходимо обеспечить поддержание АД во время галотанового наркоза, следует использовать фенилэфрин или метоксамин.

ФВ: флаконы темного стекла по 50 мл.

Изофлуран (Isoflurane). Механизм действия изофлурана аналогичен галотану.

ФК: Изофлуран несколько хуже галотана растворим в системегаз:кровь:липиды, поэтому быстрее, чем галотан вводит в наркоз и обеспечивает выход из него (в пределах 3-5 мин).

ФЭ: По основным фармакологическим эффектам изофлуран напоминает галотан, но имеется и ряд отличий:

Изофлуран обеспечивает более глубокий наркоз с выраженной миорелаксацией.

В отличие от галотана изофлуран не снижает сократительную функцию миокарда, поэтому его можно применять у лиц с сердечной недостаточностью, он не ухудшает кровоток во внутренних органах.

В отличие от галотана изофлуран практически не влияет на уровень ВЧД и его можно применять у пациентов с травмами головы.

Изофлуран обладает едким, приторным запахом, поэтому он оказывает раздражающее действие на слизистые оболочки бронхов и усиливает секрецию бронхиальных желез. Скопление слизи в дыхательных путях может привести к их обтурации (закупорке) и развитию ателектаза (спадению ткани легкого). Для предупреждения этого при изофлурановом наркозе проводят премедикацию атропином (он снижает секрецию желез).

Как и галотан изофлуран снижает АД за счет расширения сосудов, но вазодилятирующее действие изофлурана в большей степени выражено в нормальных сосудах, чем в сосудах пораженных атеросклерозом. Поэтому кровоток усиливается только в тех участках, где сосуды не изменены, при этом в пораженных атеросклерозом сосудах кровоток еще больше ослабевает и возникает т.н. «синдром обкрадывания» с развитием приступа стенокардии.

Изофлуран практически не метаболизируется, поэтому не оказывает гепатотоксического действия.

Энфлуран (Enflurane). По основным характеристикам энфлуран близок к изофлурану (фактически он является его изомером). Однако, энфлуран имеет ряд отличительных черт:

По растворимости в крови и липидах он занимает промежуточное положение между галотаном и изофлураном, поэтому по скорости наступления наркоза и выхода из него он также лежит между этими средствами.

При введении в наркоз энфлуран вызывает подергивание мимических и жевательных мышц, а у чувствительных к нему пациентов может спровоцировать тонико-клонические судороги.

Энфлуран в большей степени, чем галотан повышает ВЧД и мозговой кровоток, поэтому его применение при травмах черепа также противопоказано.

источник

Средства для наркоза. Классификация. Краткая фармакологическая характеристика препаратов каждой группы.

Наркоз — обратимое угнетение функций ЦНС, сопровождающееся потерей сознания, утратой чувствительности, в том числе болевой, угнетением соматических и вегетативных рефлексов, снижением мышечного тонуса. Наркоз используется при проведении хирургических операций.

Важны следующие основные характеристики: быстрота наступления наркоза без выраженного возбуждения, достаточная глубина наркоза, позволяющая проводить операцию в оптимальных условиях, хорошая управляемость глубиной наркоза, быстрый и без последствий выход из наркоза. Средства для наркоза должны иметь достаточную широту наркотического действия (наркотическую широту) — диапазон между концентрацией вещества, в которой оно вызывает стадию глубокого хирургического наркоза, и минимальной токсической концентрацией, при которой наступает остановка дыхания вследствие угнетения дыхательного центра.

Кроме того, средства для наркоза не должны вызывать раздражения тканей в месте введения, должны обладать минимальными побочными эффектами. Вещества, применяемые для наркоза, не должны быть взрывоопасными.

Классификация:

1) Средства для ингаляционного наркоза— понижают спонтанную и вызванную активность нейронов различных областей головного мозга. Преимуществом ингаляционного наркоза является высокая управляемость, так как препараты этой группы легко всасываются и быстро выделяются из организма через легкие.

— Летучие жидкости — Галотан (Фторотан), энфлуран (Этран), изофлуран (Форан),севоф-луран, диэтиловый эфир.

— Газообразные вещества — Азота закись

2) Средства для неингаляционного наркоза —Тиопентал-натрий, пропофол (Деприван), кетамин (Калипсол), пропанидид (Сомбревин), этомидат.

Чувствительность различных отделов мозга к средствам для наркоза варьирует. Вначале угнетаются синапсы ретикулярной формации и коры головного мозга, в последнюю очередь дыхательный и сосудодвигательный центры. Это объясняет наличие определенных стадий в действии средств для наркоза:

I — стадия анальгезии характеризуется снижением болевой чувствительности, постепенным угнетением сознания (однако пациент еще находится в сознании). Частота дыхания, пульс и артериальное давление не изменены.

II — стадия возбуждения. Во время этой стадии у пациента утрачивается сознание, развивается речевое и двигательное возбуждение. Дыхание нерегулярное, отмечается тахикардия, зрачки расширены, усиливается кашлевой и рвотный рефлексы, вследствие чего возможно возникновение рвоты. Спинномозговые рефлексы и мышечный тонус повышены.

III — стадия хирургического наркоза. Начало этой стадии характеризуется нормализацией дыхания, отсутствием признаков возбуждения, значительным снижением мышечного тонуса и угнетением безусловных рефлексов. Сознание и болевая чувствительность отсутствуют. Зрачки сужены, дыхание регулярное, артериальное давление стабилизируется, в стадии глубокого хирургического наркоза происходит урежение пульса. При углублении наркоза частота пульса меняется, возможны сердечные аритмии и снижение артериального давления. Происходит постепенное угнетение дыхания (1й уровень – поверхностный наркоз; 2й – легкий наркоз; 3й – глубокий наркоз; 4й – сверхглубокий наркоз)

IV — стадия восстановления. Наступает при прекращении введения препарата. Постепенно происходит восстановление функций ЦНС в порядке, обратном их появлению.

При применении галотана возникает ряд побочных эффектов: снижает сократимость миокарда, вызывает брадикардию (результат стимуляции центра блуждающего нерва). АД снижается в связи с угнетением сосудодвигательного центра, симпатических ганглиев, а также прямого миотропного воздействия на стенки сосудов.

Закись азота обладает низкой наркотической активностью и может вызывать стадию хирургического наркоза только в гипербарических условиях. Закись азота используется для обезболивания кратковременных операций в стоматологии, гинекологии, обезболивания родов, купирования болей при инфаркте миокарда и острой коронарной недостаточности, остром панкреатите. В связи с низкой наркотической активностью используют в комбинации с более активными средствами для наркоза.

Современные средства для неингаляционного наркоза имеют латентный период короче, чем ингаляционные общие анестетики. При этом для использования неингаляционных средств не нужна сложная и дорогостоящая аппаратура, нет необходимости очистки воздуха от выдыхаемого ингаляционного анестетика.

В отличие от ингаляционного, внутривенный наркоз протекает практически без стадии возбуждения. Высокая липофильность позволяет препаратам этой группы легко проникать в мозг.

Современные препараты для внутривенного наркоза по продолжительности действия могут быть разделены на следующие группы:

• Кратковременного действия (до 15 мин) пропанидид, пропофол, этомидат, кетамин.

• Средней продолжительности действия (20— 30 мин) тиопентал-натрий, гексенал.

• Длительного действия (60 мин и более) натрия оксибутират.

Пропофол вызывает брадикардию, снижает артериальное давление, не исключено отрицательное инотропное действие.

Тиопентал-натрий — производное барбитуровой кислоты. Механизм действия обусловлен взаимодействием препарата с комплексом ГАМКА-рецептор — хлорный канал и усилением действия эндогенной ГАМК, основного тормозного медиатора в ЦНС. Взаимодействуя со специфическими рецепторами (барбитуратными) на ГАМКА-рецепторном комплексе, тиопентал вызывает изменение конформации ГАМКА-рецептора, при этом повышается чувствительность рецептора к ГАМК, что приводит к более длительной активации хлорных каналов

Общие условия выбора системы дренажа: Система дренажа выбирается в зависимости от характера защищаемого.

Папиллярные узоры пальцев рук — маркер спортивных способностей: дерматоглифические признаки формируются на 3-5 месяце беременности, не изменяются в течение жизни.

источник

С точки зрения практического использования средства для наркоза подразделяются на 2 большие группы:

1) средства для ингаляционного (через легкие) наркоза;

2) средства для неингаляционного наркоза.

В свою очередь, ингаляционные средства для наркоза делятся на:

— ингаляционные летучие жидкости, сюда относят эфир для наркоза, фторотан;

— газообразные средства для наркоза — закись азота, циклопропан.

К средствам для неингаляционного наркоза относятся: тиопентал-натрий, натрия оксибутират, кетамин, пропанидид, диприван.

Разберем одно из основных средств из группы ингаляционных жидкостей — эфир для наркоза (Aether pro narcosi — флакон по 100 мл и 150 мл).

Первый ингаляционный общий анестетик — закись азота — открыт Priestley в 1776 году, который точно описал вызываемые им эффекты. В 1846 году Morton доказал возможность применения закиси азота для общей анестезии и продемонстрировал операцию под наркозом (США). В 1847 году Н. И. Пирогов широко использовал эфирный наркоз в хирургической практике. По химическому строению это диэтиловый эфир. Он представляет собой бесцветную летучую жидкость с резким запахом и точкой кипения при t = 35 градусов. Эфир для наркоза обладает выраженной активностью, достаточной широтой терапевтического воздействия, относительно низкой токсичностью. Это одно из самых безопасных средств для наркоза. Является отличныым общим анестетиком с большой широтой действия.

Читайте также:  Афлубин капельки инструкция по применению

Достоинства препарата как общего анестетика :

1) Эфир для наркоза обладает выраженной активностью, являясь достаточно сильным средством для наркоза. При использовании эфира отчетливо выражены стадии наркоза. Стадия анальгезии характеризуется подавлением болевой чувствительности, что связано с угнетением межнейронной передачи возбуждения в афферентных путях и понижением функциональной активности нейронов коры головного мозга; сознание сохранено, нарушена ориентация. Являясь отличным общим анестетиком, позволяет проводить некоторые хирургические манипуляции даже при использовании концентраций, не дающих полного хирургического наркоза (вывих, вправление, роды и т. д. ).

2) Эфир для наркоза обеспечивает глубокое обезболивание. Вызывает хирургический наркоз без премедикации.

3) Эфир для наркоза вызывает в стадии хирургического наркоза хорошую миорелаксацию, облегчающую проведение операции. Миорелаксация связана не только с влияние эфира на центральные механизмы регуляции мышечного тонуса, но и с некоторым угнетающим его действием на нервно-мышечную структуру. Вызывая кураризирующий эффект в отношении скелетной мускулатуры, он обеспечивает достаточную релаксацию мышц.

4) Обладая досточной активностью, эфир, вместе с тем, имеет большую широту действия. Из этого следует, что эфир относительно безопасен для наркоза даже при использовании его неопытными специалистами.

5) Под влиянием эфира не изменяется АД на уровнях 1 и 2 стадии хирургического наркоза и не сенсибилизируется миокард к адреналину, а поэтому препарат не провоцирует нарушений ритма сердечной деятельности.

6) Незначительно, по сравнению с другими общими анестетиками, угнетает дыхание.

7) Эфир лишен выраженной гепато- и нефротоксичности.

8) Эфир не требует использования сложной аппаратуры (масочный наркоз).

9) Экономически эфир является дешевым средством для наркоза.

НЕДОСТАТКИ ЭФИРА КАК СРЕДСТВА ДЛЯ НАРКОЗА

1) Для эфирного наркоза характерна длительная стадия возбуждения (до 20-30 минут). Наркоз под его влияние наступает медленно и иногда сопровождается сильным возбуждением и повышенной двигательной активностью.

2) Неприятное вхождение, а именно удушье, запах раздражающий повышают саливацию и секрецию слизистой оболочки бронхов, что сопровождается кашлем и ларингоспазмом, рвотой. Может быть даже рефлекторная остановка дыхания, а возможность сенсибилизации барорецепторов при наркозе эфиром иногда приводит к рефлекторной остановке сердца.

3) После операций под эфирным наркозом могут развиваться ателектазы, пневмонии (раздражение, охлаждение легких, растворение сурфактанта).

4) Активируя центральные звенья симпатоадреналовой системы и освобождая адреналин, увеличивает частоту сердечных сокращений (тахикардия).

5) Рефлекторно стимулируется n. vagus, что, помимо остановки сердца, может снизить двигательную активность желудочно-кишечного тракта.

6) Медленный выход (пробуждение) из наркоза. У лиц, страдающих алкоголизмом, наблюдается толерантность к эфиру, в результате чего наркоз может быть затруднен.

7) Препарат нестабилен на свету, поэтому хранят в темном стекле; взрывоопасен.

1) мононаркоз при операциях на органах брюшной полости;

2) смешанный наркоз (наркоз смесью : эфир плюс фторотан);

3) комбинированный наркоз (вводный наркоз плюс эфир, плюс миорелаксанты плюс анальгетики).

ФТОРОТАН (Phthorothanum) в склянках оранжевого цвета по 50 мл.

1) высокая активность как общего анестетика (в 3-4 раза больше эфира) обеспечивает достижение хирургической стадии наркоза;

2) наркоз наступает быстро (3-5 минут), с короткой стадией возбуждения, которая слабо выражена;

4) просыпание больного через 5-10 минут;

5) существенная широта действия фторотана;

6) удовлетворительная миорелаксация;

7) не раздражает слизистых;

8) угнетает функцию слюнных, бронхиальных, желудочных желез; расслабляют тонус бронхов.

НЕДОСТАТКИ: стимулирует n. vagus, вызывает брадикардию (надо атропин). Требуется специальная аппаратура. АД снижает (угнетает сосудодвигательный центр и симпатические ганглии. Повышает кровоточивость, а также прямо миотропно действует на сосуды. Вызывает сердечные аритмии, так как сенсибилизирует миокард к адреналину (нельзя вводить норадреналин, адреналин, эфедрин, т. е. катехоламины; нужен мезатон — альфа-адреномиметик). В послеоперационном периоде вызывает озноб.

1) мононаркоз при операциях на органах грудной и бронхиальной полостей;

Относятся закись азота, циклопропан.

АЗОТА ЗАКИСЬ (веселящий газ) — практически нетоксичное средство, не обладает раздражающими свойствами. Не оказывает отрицательного действия на паренхиматозные органы. Побочных эффектов практически нет.

Недостаток, по-существу, один — низкая активность. Вызывает наркоз, хирургическую стадию, лишь в концентрациях 94-95 процентов во вдыхаемом воздухе. Использовать такие концентрации невозможно (развивается гипоксия). В практической анестезиологии поэтому применяют смесь 80 процентов закиси азота и 20 процентов кислорода. Необходимой глубины наркоза нет, нет и достаточной миорелаксации. Достигается лишь начальный уровень стадии хирургического наркоза. Поэтому закись азота сочетают с другими препаратами, например фторотаном, получая тем самым азеотропную смесь (нераздельно кипящая смесь), а также с миорелаксантами. Отмечается быстрое пробуждение.

1) чистый газ закиси азота назначается для рауш-наркоза, т. е. для обезболивания на этапах транспортировки (перелом бедра, инфаркт миокарда, вскрытие гнойников);

2) а в комбинации с фторотаном, как основной наркоз при различных обширных операциях, при добавлении миорелаксантов для комбинированного наркоза (закись азота плюс фторотан плюс миорелаксант);

ЦИКЛОПРОПАН — бесцветный газ со сладким запахом и вкусом, химически — это триметилен. Более высокая, чем у закиси азота активность, глубокий наркоз (20-25 процентов во вдыхаемом воздухе). Быстрое вхождение (3-5 минут), без стадии возбуждения. Не влияет на функции печени и почек, вызывает выраженную миорелаксации. Используют при больших хирургических вмешательствах на грудной и брюшной полостях. Можно использовать при искусственном дыхании. При кесаревом сечении. Применяется для вводного наркоза, комбинированного, а также для обезболивания при кратковременных вмешательствах. Основной недостаток — кардиотропное действие, ведущее к аритмиям (брадикарддия, желудочковая экстрапителы), повышение сенсибилизации к адреналину миокарда (нужен анаприлин). Приводит к подъему АД, способствует ацидозу и гипергликемии.

СРЕДСТВА ДЛЯ НЕИНГАЛЯЦИОННОГО НАРКОЗА

Эти средства обычно используют парентерально, редко — энтерально. Наиболее часто — это внутривенный путь введения.

По продолжительности действия препараты для внутривенного наркоза классифицируют:

1) препараты кратковременного действия (продолжительность наркоза до 15 минут) — пропанидид (сомбревин), кетамин (кеталар, калипсол), пропофол (диприван);

2) средней продолжительности действия (продолжительность действия — 20-50 минут) — тиопентал-натрий, предион (виадрил);

3) длительного действия (продолжительность действия — 60 минут и более) — натрия оксибутират.

1. ПРОПАНИДИД (эпонтол, сомбревин: в амп. по 10 мл — 5% раствор) очень быстрое наступление наркоза (через 30-40 секунд) без стадии возбуждения. Стадия хирургического наркоза при однократном введении препарата в вену продолжается примерно 3 минуты, еще через 2-3 минуты восстанавливается сознание. Кратковременность действия препарата объясняется его гидролизом холинэстеразой плазмы крови. Если вводить в/в капельно, можно существенно увеличить время хирургического наркоза.

Побочных эффектов мало, чаще всего это аллергические реакции. Имеется умеренное раздражающее действие, что обычно проявляется гиперемией и болью по ходу вены. Может возникать гипервентиляция, небольшая тахикардия, чуть пониженное АД, мышечные подергивания. Используют для вводного наркоза и проведения кратковременных операций. Удобен в амбулаторной практике, в стоматологии (экстракция зуба, острый пульпит, особенно если нескольких зубов — капать в/в), для взятия биопсии, вправления вывихов, репозиция обломков, снятие швов, при катетеризации, бронхоскопии и т. д. ).

2. КЕТАМИН (Ketaminum, флаконы по — 10 мл, 20 мл (синонимы : кеталар, калипсол) — растворы используют для в/в и в/м введения. Кетамин вызывает лишь общее обезболивание и легкий снотворный эффект с частичной утратой сознания (состояние типа нейролептаналгезии). Очень важно, что хирургический наркоз под действием кетамина не развивается. Это состояние получило название «диссоциативная анестезия». Имеется ввиду, что такие вещества, как кетамин, угнетают одни образования ЦНС и не влияют на другие, то есть есть диссоциация в их действии.

1) большая широта терапевтического действия;

При в/в введении эффект вызывается через 30-60 секунд и длится 5-10 минут, а при в/мышечном — через 2-6 минут и продолжается 15-30 минут.

Миорелаксации нет, могут наблюдаться непроизвольные движения конечностей. Глоточный, гортанный, кашлевой рефлексы сохранены. АД повышается, пульс учащается. Могут быть гиперсаливация, ларингоспазм.

В послеоперационном периоде нередки яркие, но неприятные сновидения, психомоторные реакции, галлюцинации (надо в/в ввести сибазон).

1) введения в наркоз (вводный);

2) для проведения кратковременных болезненных манипуляций (обработка ожоговых поверхностей, катетеризация сердца и бронхоскопия), извлечение инородных тел, в стоматологии (пульпит, вскрытие флегмон и т. п. );

3) обезболивание при массовом поступлении (в/м);

4) комбинированный (фторотан плюс миорелаксанты), при проведении кесаревого сечения.

Повышает внутриглазное давление, внутричерепное давление.

ДИПРИВАН (Diprivanum); международное название — propofol. Водная изотоническая эмульсия белого цвета для в/в введения, 0, 01 в 1 мл. Средство ультракороткого действия.

Фармакологические эффекты: это средство для наркоза ультракороткого действия с быстрым наступлением эффекта (30 сек. ) и быстрым выходом из наркоза.

Показания: средство для вводного наркоза, но и для поддержания (4-12 мг/кг/час). Надо комбинировать с аналгетиками (низкая аналгетическая активность).

3) при выходе из наркоза — тошнота, рвота, головная боль, изменение цвета мочи, бронхоспазм;

Противопоказания: непереносимость, эпилепсия (острожно!), при нарушении сердечно-сосудистой системы, почек, печени. Нельзя ни с чем смешивать, кроме декстразы и лидокаина.

3. ТИОПЕНТАЛ-НАТРИЙ — снотворный и наркотический эффекты. При в/в введении вызывает наркоз примерно через 1 минуту без стадии возбуждения. Продолжительность действия — 20-30 минут — быстро разрушается в печени. Накапливается в больших количествах в жировой ткани, недостаточная миорелаксация.

Так как в/в путь введения, мало возможности повлиять на характер воздействия после введения, то есть такой наркоз плохо управляем. У препарата малая широта терапевтического действия, угнетает дыхание (барбитурат), слабый аналгетик, слабая миорелаксация. Недостатки: подергивания мышц, ларингоспазм, возбуждение n. vagus, повышение секреции желез.

Тиопентал-натрий следует вводить очень медленно, так как может наступить резкое угнетение дыхательного и сосудодвигательного центров, а также сердца (апное, коллапс).

Используют для: 1) вводного наркоза и 2) кратковременных оперативных вмешательствах (как самостоятельное средство). Премедикация атропином необходима. Бемегрид — антагонист тиопентала.

4. ПРЕДИОН или ВИАДРИЛ — стероид, но гормональными свойствами не обладает. Используют для вводного наркоза, так как активность его невелика. Наркоз через 5-15 минут без стадии возбуждения. Длительность — 20-30 минут. Хорошая миорелаксация. Нетоксичен. Основной побочный эффект предиона — раздражающее действие (поражение эндотелия сосудов, тромбоз, тромбофлебит).

5. НАТРИЯ ОКСИБУТИРАТ — (в ампулах по 10 мл 20% раствора) синтетический аналог естественного метаболита ЦНС. ГАМК — естественный тормозной медиатор, а ГОМК, т. е. натрия оксибутират — его аналог (вместо аимногруппы имеется гидроксильная группа). Оказывает седативное, снотворное, антигипоксическое действие и вызывает наркоз. Хирургическая стадия наркоза наступает через 30-40 минут после в/в введения. Поэтому хорошо используется в виде ректальных свечей. При сочетании с другими средствами для наркоза и анальгетиками (слабая аналгезирующая активность) повышает их активность. Вызывает выраженную релаксацию мышц. Активность его недостаточна, поэтому вводят в больших дозах (2, 0-4, 0). Стадия хирургического наркоза наступает через 30-40 минут. Длительность наркоза 1, 5-3 часа. Можно использовать энтерально (перорально и ректально). Используют для вводного и комбинированного наркоза, для обезболивания родов, при гипоксическом отеке мозга, как противошоковое средство.

источник

Понравилась статья? Поделить с друзьями: